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抗組胺哌啶衍生物,其多晶形物和假同晶物的無水和水合物形式的制備方法

公開(公告)號(hào) CN1623985A  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310100765.4  
申請(qǐng)日期 1995.04.28  
專利名稱 抗組胺哌啶衍生物,其多晶形物和假同晶物的無水和水合物形式的制備方法  
主分類號(hào) C07D211/22  
分類號(hào) C07D211/22;A61K31/445;A61P37/08;A61P11/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 95193122.9  
優(yōu)先權(quán) 1994.5.18 US 08/245,731;1995.4.11 US 08/417,161  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿溫蒂斯藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·R·赫通;F·J·邁克卡蒂;S·I·特里普;J·E·蒂威特  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳昕  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) I型無水的4-[4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羥基丁基]-α,α-二甲基苯乙酸鹽酸鹽,其毛細(xì)管目測(cè)熔點(diǎn)在196-201℃范圍內(nèi);在外推開始時(shí)的熔化吸熱在195-199℃,這是通過差示掃描量熱法測(cè)定的;和X-射線粉末衍射圖示基本如下表所示:

晶面間距(D-space),埃

強(qiáng)度,I/Io,%

11.8

30

7.3

30

6.3

65

5.9

35

5.0

45

4.8

100

4.4

45

3.9

60

3.8

75

3.7

30

 
摘要 本發(fā)明涉及可用作抗組胺劑,抗過敏劑和支氣管擴(kuò)張劑的式(I)和(II)哌啶衍生物,其多晶形物或假同晶物的無水和水合形式的制備方法。  
國(guó)際公布  
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