| 公開(公告)號 | CN1646526A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03807639.X |
| 申請日期 | 2003.03.31 |
| 專利名稱 | 作為CCR5調(diào)節(jié)劑的托烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D451/04 |
| 分類號 | C07D451/04;A61K31/46;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.8 GB 0208071.1;2003.1.23 GB 0301575.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 帕特里夏·A·巴斯福德;彼得·T·斯蒂芬森;斯蒂芬·C·J·泰勒;安東尼·伍德 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001220 2003.3.31 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或衍生物，其中：X和Y選自CH2和NR4，并使得X和Y中的一個為CH2，另一個為NR4；R1和R4獨立地為R5、COR5、CO2R5、CONR6R7、SO2R5或(C1-6亞烷基)苯基，其中苯基被0至3個選自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、鹵素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基團取代；R2為被0至3個選自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、鹵素、CF3、OH、CN、NR6R7、CO2R7或CONR6R7的原子或基團取代的苯基；R3為被0至3個氟原子取代的C1-4烷基；R5為C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、5或6元芳族雜環(huán)或4至7元飽和雜環(huán)；其中所述烷基、烯基、炔基和環(huán)烷基被0至3個選自氧、鹵素、CF3、OR7、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基團取代；其中所述雜環(huán)包含1至3個選自N、O或S的雜原子；和其中所述雜環(huán)被0至3個選自C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、鹵素、CF3、OH、CN、NR6R7、COR7、CO2R7或CONR6R7的原子或基團取代；R6為H或R5；R7為H或C1-6烷基；或當(dāng)R6和R7都連接到同一N原子時，NR6R7還代表5至7元的、飽和的、部分未飽和的或芳族的雜環(huán)，所述雜環(huán)包含0至2個選自O(shè)、N或S的其它雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有式(I)的化合物，其中X、Y、R1、R2和R3如本文中定義。本發(fā)明的化合物為趨化因子CCR5受體活性的調(diào)節(jié)劑，尤其是拮抗劑。CCR5受體調(diào)節(jié)劑可用于治療各種炎癥和病癥，并用于治療由HIV和遺傳上相關(guān)的逆轉(zhuǎn)錄病毒引起的感染。 |
| 國際公布 | WO2003/084954 英 2003.10.16 |
