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新的3-苯基丙酸衍生物及其作為PPARγ受體配體的用途

公開(公告)號 CN101098862A  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(專利)號 CN200680001739.8  
申請日期 2006.01.17  
專利名稱 新的3-苯基丙酸衍生物及其作為PPARγ受體配體的用途  
主分類號 C07D277/42(2006.01)I  
分類號 C07D277/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D263/38(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.19 PL P-372332  
申請(專利權(quán))人 阿達(dá)梅德公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 Z·馬伊卡;K·魯辛;D·克魯?shù)禄S茨;D·蘇利維斯基;K·庫羅夫斯基;K·毛圖斯維琴;T·斯塔文斯基;P·科瓦爾奇克  
地址 波蘭華沙  
頒證日  
國際申請 2006-01-17 PCT/EP2006/050234  
進(jìn)入國家日期 2007.07.02  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 波蘭;PL  
主權(quán)項 式(I)的新3-苯基丙酸衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽: (I) 其中: W表示COOH基團或其生物電子等排體或-COO-C1-C4-烷基; Y表示NH、N-C1-C10-烷基、O或S; Z表示NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、N-雜芳基、S或O; X表示O、S、NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、NSO2-C1-C10-烷基、N-SO2-芳基或N-SO2-雜芳基; R1-R6各自獨立地表示氫原子或選自下列的取代基: C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C4-硫代烷氧基、C3-C7-環(huán)硫代烷氧基、鹵原子、鹵素取代的C1-C4-烷基、鹵素取代的C3-C7-環(huán)烷基、-NO2、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-C4-烷基、-SO2-N(C1-C4-烷基)2、-CO-C1-C4-烷基、-O-CO-C1-C4-烷基、-CO-O-C1-C4-烷基、-CO-芳基、-CO-NH2、-CO-NH-C1-C4-烷基、-CO-N(C1-C4-烷基)2、芳基和雜芳基,所述的芳基和雜芳基任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自:C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C4-硫代烷氧基、C3-C7-環(huán)硫代烷氧基、鹵原子;鹵素取代的C1-C4-烷基、鹵素取代的C3-C7-環(huán)烷基;-NO2、-CN、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-C4-烷基、-SO2-N(C1-C4-烷基)2、-CO-C1-C4-烷基、-O-CO-C1-C4-烷基、-CO-O-C1-C4-烷基、-CO-芳基、-CO-NH2、-CO-NH-C1-C4-烷基和-CO-N(C1-C4-烷基)2; A表示C1-C4-烷基、C3-C7-環(huán)烷基、鹵素取代的C1-C4-烷基、鹵素取代的C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-NH-CO-C1-C4-烷基、-N(C1-C4-烷基)-CO-C1-C4-烷基、-NH-CO-芳基、-N(C1-C4-烷基)-CO-芳基、-N(C1-C4-烷基)-CO-C3-C7-環(huán)烷基、-NH-CO-NH2、-NH-CO-NH-C1-C4-烷基、-NH-CS-NH-C1-C4-烷基、-NH-CO-NH-芳基、-NH-CS-NH-芳基、-SO2-C1-C4-烷基、-SO2-芳基或-SO2-雜芳基;其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被一個或多個取代基取代,所述的取代基獨立地選自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和鹵原子;且 n表示0-4的整數(shù),包括端值。  
摘要 本發(fā)明涉及為式I的3-苯基丙酸衍生物的新化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中W表示COOH基團或其生物電子等排體或-COO-C1-C4-烷基;Y表示NH、N-C1-C10-烷基、O或S;Z表示NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、N-雜芳基、S或O;X表示O、S、NH、N-C1-C10-烷基、N-芳基、NSO2-C1-C10-烷基、N-SO2-芳基或N-SO2-雜芳基;R1-R8各自獨立地表示氫原子或本說明書中定義的取代基;A如本說明書中所定義;n表示0-4的整數(shù),包括端值。這些化合物為PPAR-γ受體的配體并且用作藥物。  
國際公布 2006-07-27 WO2006/077206 英  
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