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吡唑并[4,3-d]嘧啶類化合物的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克專利股份公司/H·-M·埃根維勒;V·埃爾曼
公開(公告)號(hào) CN1665508A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01819428.1  
申請(qǐng)日期 2001.10.29  
專利名稱 吡唑并[4,3-d]嘧啶類化合物的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/519  
分類號(hào) A61K31/519;A61P9/00;A61P9/08;A61P11/06;A61P11/08;A61P1/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P15/12;A61P27/06;A61P35/00;A61P37/08;A61K31/505  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.25 DE 10058662.7  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·-M·埃根維勒;V·埃爾曼  
地址 德國(guó)達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2001/012493 2001.10.29  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.05.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;馬崇德  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物及其生理上可接受的鹽和/或溶劑化物在制備藥物中的應(yīng)用其中R1和R2各自獨(dú)立地分別是H、A、OH、OA或鹵素,R1和R2或者一起是具有3-5個(gè)碳原子的亞烷基、-O-CH2-CH2-、-CH2-O-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-,R3和R4各自獨(dú)立地分別是H或A,X是被R8單取代的R5、R6或R7,R5是具有1-10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈亞烷基,其中一個(gè)或二個(gè)CH2基團(tuán)可以被-CH=CH-基團(tuán)、O、S或SO所替換,R6是具有5-12個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基亞烷基,R7是苯基或苯甲基,R8是COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2或CN,A是具有1至6個(gè)碳原子的烷基,和鹵素是F、Cl、Br或I,其中所說的藥物是用于治療咽痛、高血壓、高肺壓、充血性心力衰竭、動(dòng)脈粥樣硬化、心血管開放減少的病癥、外周血管疾病、中風(fēng)、支氣管炎、變應(yīng)性哮喘、慢性哮喘、變應(yīng)性鼻炎、青光眼、過敏性腸綜合征、腫瘤、腎功能不全、肝硬化的藥物和用于治療雌性動(dòng)物性病的藥物。  
摘要 式I的吡唑并[4,3-d]嘧啶及其生理上可接受的鹽和/或溶劑化物在制備用于治療治療咽痛、高血壓、高肺壓、充血性心力衰竭、動(dòng)脈粥樣硬化、心血管開放減少的病癥、外周血管疾病、中風(fēng)、支氣管炎、變應(yīng)性哮喘、慢性哮喘、變應(yīng)性鼻炎、青光眼、過敏性腸綜合征、腫瘤、腎功能不全、肝硬化的藥物和用于治療雌性動(dòng)物性病的藥物中的應(yīng)用,其中在式I中R1、R2、R3、R4和X定義同權(quán)利要求1中的定義相同。  
國(guó)際公布 WO2002/041880 德 2002.5.30  
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