| 公開(公告)號(hào) | CN1217926C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97195020.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.05.15 |
| 專利名稱 | 新的維生素D類似物 |
| 主分類號(hào) | C07C401/00 |
| 分類號(hào) | C07C401/00;A61K31/59 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.6.4 GB 9611603.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 里奧藥物制品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·A·S·布里廷 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/DK1997/000225 1997.5.15 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物的制備方法，其中式X是羥基；R1和R2相同或不同，代表C1-C3烷基；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基團(tuán)-CO-S-，而R4代表芳基；Q是(CH2)n，n為1-4，該方法包括以下步驟：a)1(S)，3(R)-雙-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-20(R)-甲酰-9，10-斷-孕-5(E)，7(E)，10(19)-三烯與有機(jī)金屬試劑R-Met-Hal或R-Met反應(yīng)，其中Met是合適的金屬，Hal是Cl，Br或I，而R是-Q-CR1R2-X1其中X1是H，OH或OR5，R5是醇保護(hù)基，而R1，R2和Q的定義同上所述，形成兩種C-22-表異構(gòu)物IIA和IIB的混合物，其中表異構(gòu)物IIA是主要的表異構(gòu)物，將這兩種表異構(gòu)物分離；b)步驟a)的式IIA或IIB化合物烷基化為相應(yīng)的化合物IIIA或IIIB，其中R和R3的定義同上所述，或任意地酰化為相應(yīng)的化合物IIIA或IIIB，其中R3＝Y(jié)R4，Y和R4如上所述c)步驟b)的式IIIA或IIIB化合物在三重敏化劑存在下利用紫外線異構(gòu)化為相應(yīng)的化合物IVA或IVB，其中R和R3的定義同上所述；d)式IVA或IVB化合物脫保護(hù)為相應(yīng)的通式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中式X是氫或羥基；R1和R2可以是相同或不同的，代表氫或C1-C3烷基；或者R1和R2與帶有基團(tuán)X的碳原子一起可形成C3-C6碳環(huán)；R3代表C1-C3烷基，芳基或芳烷基，或代表YR4，其中Y代表基團(tuán)-CO-S-，-CS-O-或-CS-S-，而R4代表C1-C3烷基或芳基或芳烷基；Q是(CH2)n，n為1-4。R1，R2和Q獨(dú)立地可任意被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代。該化合物在誘導(dǎo)某些細(xì)胞的分化和抑制不希望的增殖，以及免疫調(diào)制和抗炎作用方面顯示出強(qiáng)活性。 |
| 國(guó)際公布 | WO1997/046522 英 1997.12.11 |
