| 公開(公告)號(hào) | CN1713907A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02820926.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.18 |
| 專利名稱 | 作為二肽酰肽酶IV抑制劑的N-取代的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/401 |
| 分類號(hào) | A61K31/401;A61K31/4155;A61K31/4025;A61K31/4178;A61K31/416;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/437;A61K31/454;C07D207/16;C07D403/12;C07D471/04;C07D413/12;C07D401/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D401/14;C07D409/14;C07D403/14;C07D513/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.26 EP 01125338.2;2002.8.21 EP 02018227.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬科斯·伯林格;丹尼爾·洪齊格;豪格·屈內(nèi);伯德·米歇爾·勒夫勒;拉馬肯斯·薩拉布;漢斯·皮特·韋塞爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-10-18 PCT/EP2002/011711 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽：其中R1是H或CN；R2是-C(R3，R4)-(CH2)n-R5、-C(R3，R4)-CH2-NH-R6、-C(R3，R4)-CH2-O-R7；或四氫化萘基、四氫喹啉基或四氫異喹啉基，所述的四氫化萘基、四氫喹啉基或四氫異喹啉基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN和CF3組成的組的取代基取代；R3是氫、低級(jí)烷基、芐基、羥芐基或吲哚基亞甲基；R4是氫或低級(jí)烷基；或R3和R4彼此連接與它們所連接的碳原子一起成環(huán)且-R3-R4-是-(CH2)2-5-；R5是5-元雜芳基、二環(huán)-或三環(huán)雜環(huán)基或氨基苯基；它們?nèi)芜x被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN、CF3、三氟乙�；�、噻吩基、苯基、雜芳基和單環(huán)雜環(huán)基組成的組的取代基取代，所述的苯基、雜芳基和單環(huán)雜環(huán)基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、芐氧基、鹵素、CF3、CF3-O、CN和NH-CO-低級(jí)烷基組成的組的取代基取代；R6是：a)被1-3個(gè)獨(dú)立地選自芳基和雜芳基組成的組的取代基取代的吡啶基或嘧啶基，所述的芳基或雜芳基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN、和CF3組成的組的取代基取代；或b)5-元雜芳基或二環(huán)-或三環(huán)雜環(huán)基，所述的5-元雜芳基或二環(huán)-或三環(huán)雜環(huán)基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、羰基、芳基和雜芳基組成的組的取代基取代，其中所述的芳基或雜芳基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN和CF3組成的組的取代基取代，且所述的羰基可以任選被低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN、CF3、芳基或雜芳基取代，其中所述的芳基或雜芳基可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN和CF3組成的組的取代基取代；R7是任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、CN和CF3組成的組的取代基取代的氨基苯基、萘基或喹啉基；X是C(R8，R9)或S；R8和R9彼此獨(dú)立為H或低級(jí)烷基；n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽，其中R1、R2和X如本說明書和權(quán)利要求中所定義。這些化合物用于治療和/或預(yù)防與DPP IV相關(guān)的疾病，諸如糖尿病、特別是非胰島素依賴性糖尿病和受損的葡萄糖耐量。 |
| 國際公布 | 2003-05-08 WO2003/037327 英 |
