| 公開(公告)號 | CN1675210A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819469.4 |
| 申請日期 | 2003.06.17 |
| 專利名稱 | 用作磷酸二酯酶抑制劑的取代2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;C07D491/18;A61K31/4745;A61P15/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 US 60/389,904 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·蔣;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/019262 2003.6.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1選自氫、羧基、-C(O)-C1-C6烷基、-C(O)-C1-C6烷氧基、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NH2、-C(O)-NH-C1-C6烷基-NHRA、-C(O)-NH-C1-C6烷基-N(RA)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NHRA、-C(O)-N(RA)2、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHRA、-C1-C6烷基-N(RA)2、-NH-C1-C6烷基-N(RA)2；其中各RA獨立選自C1-C6烷基、芳基、C1-C6芳烷基和雜芳基，其中芳基、芳烷基或雜芳基可以任選被1至3個RB取代；其中各RB獨立地選自鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺�；⑷谆�、氨基、二(C1-C6烷基)氨基、乙酰氨基、羧基C1-C6烷基羰基氨基、羥基C1-C6烷基氨基、NHRA和N(RA)2；R2選自任選被1至3個獨立選自鹵素、羥基、硝基、氨基、NHRA和N(RA)2的取代基取代的C5-C10烷基，任選被1至3個獨立選自RC的取代基取代的芳基，任選被1至3個獨立選自RA的取代基取代的環(huán)烷基，任選被1至3個獨立選自RC的取代基取代的雜芳基，以及任選被1至3個獨立選自RC的取代基取代的雜環(huán)烷基；其中RC選自鹵素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NH(C1-C6烷基)和N(C1-C6烷基)2；R3選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C2-C6鏈烯基羰基和C2-C6炔基羰基；b是0至4的整數(shù)；R4獨立選自鹵素、羥基、羧基、氧代、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、三氟甲基、苯基，其中該苯基可以任選被1至3個獨立選自RD的取代基取代、苯磺�；�、萘基、C1-C6芳烷基、-O-芳烷基，其中所述芳烷基可以任選被1至3個獨立選自RD的取代基取代，雜芳基，其中所述雜芳基可以任選被1至3個獨立選自RD的取代基取代，雜環(huán)烷基、NH2、NHRA，N(RA)2，和其中各RD獨立選自鹵素、羥基、羧基、氧代、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、羥基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NHRA、N(RA)2、C(O)N(RA)2、乙酰氨基、硝基、氰基、甲�；�、C1-C6烷基磺�；�、羧基C1-C6烷基和芳烷基；c是0至4的整數(shù)；R5獨立選自鹵素、硝基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHRA、-N(RA)2、-ORA、-C(O)NH2、-C(O)NHRA、-C(O)N(RA)2、-NHC(O)RA、-SO2NHRA、-SO2N(RA)2，其中RA如上文定義，任選被1至3個獨立選自RB的取代基取代的苯基、任選被1至3個獨立選自RB的取代基取代的雜芳基和任選被1至3個獨立選自RB的取代基取代的雜環(huán)烷基；a是0至1的整數(shù)；Y選自-C1-C6烷基-、-C(O)-、-(C1-C6烷基)羰基-、-(C2-C6鏈烯基)羰基-、-(C2-C6炔基)羰基-、-羰基(C1-C6烷基)-、-羰基(C2-C6鏈烯基)-、-C(O)O-(C1-C6烷基)-、-C(S)-、-SO2-、-(C1-C6烷基)磺�；�-、-磺�；�(C1-C6烷基)-、-C(O)NH-、-C(O)NH-(C1-C6烷基)-、-C(O)(C3-C7環(huán)烷基)-和-(C3-C7環(huán)烷基)-C(O)-；選自苯基、呋喃基、噻吩基和吡咯基；選自芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基；前提是當(dāng)R1是氫，R3是氫，b是0，c是0，a是1，Y是-CH2-，是苯基且是苯基時，則R2不是三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)和式(IV)的2，4-二氫-吡咯并[3，4-b]喹啉衍生物，其中全部變量如說明書定義，含有這些化合物的藥用組合物以及它們在治療性功能障礙中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/000842 英 2003.12.31 |
