| 公開(公告)號 | CN1247576C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN01821535.1 |
| 申請日期 | 2001.10.25 |
| 專利名稱 | 新的7-氮雜吲哚、其作為磷酸二酯酶4的抑制劑的應用和其制備方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.10.27 DE 10053275.6;2000.10.30 US 60/244,342 |
| 申請(專利權)人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·赫夫根;U·埃格爾蘭德;T·克倫巴赫;D·馬克斯;S·斯策倫伊;H·庫斯;E·波利梅羅普洛斯 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-25 PCT/EP2001/012376 |
| 進入國家日期 | 2003.06.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式1的7-氮雜吲哚，其中n可以是1或2，且R1代表-C1-10直鏈或支鏈烷基，所述烷基未取代或被下列基團取代一次或多次：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基，具有有3-14個環(huán)單元的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)，具有有5-15個環(huán)單元和1-6個優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)，其中，C6-14芳基和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基本身可未取代或被R4單取代或多取代，-C2-10單不飽和或多不飽和直鏈或支鏈鏈烯基，所述鏈烯基未取代或被下列基團取代一次或多次：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2C6-14芳基、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-COOH、-(CO)C1-5烷基，具有有3-14個環(huán)單元的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)，具有有5-15個環(huán)單元和1-6個優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)，其中，C6-14芳基和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基本身可以是未取代的或被R4單取代或多取代，R2和R3可相同或不同，二者當中只有一個可代表氫，此外，R2和R3可代表-C1-5-烷基，所述烷基未取代或被下列基團單取代或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、苯基、吡啶基，-苯基，所述苯基未取代或被下列基團單取代或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-F、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基，-吡啶基，所述吡啶基未取代或被下列基團單取代或多取代：-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-3烷基、-Cl、-Br、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基，和此外，-NR2R3基可一起代表和R4代表-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOC1-6烷基、-NO2、-CN、-COOH、-COOC1-6烷基、-(CO)C1-6烷基、-(CS)C1-6烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基，條件是：如果n＝1，則R1、R2、R3不同時具有下述定義：R1＝-C1-6烷基，R2＝-H或-C1-6烷基，且R3＝其中R、R′相互獨立地為-C1-6烷基，所述烷基任選地被鹵素單取代或多取代，-C2-6鏈烯基、-C3-6環(huán)烷氧基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷氧基、-C2-6炔基、-C3-6環(huán)烷基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷基、-C1-6烷硫基、-C3-6環(huán)烷硫基、-C3-6環(huán)烷基C1-6烷硫基、-C1-6烷氧基、羥基、鹵素、硝基、-CF3、-C2F5、-OCF3、-SCF3、-SO2CF3、-SO2F、甲酰基、-C2-6鏈烷酰基、氰基、任選被取代的苯基或噻吩基、-NR″2、-CONR″2、-COOR″，或者R+R′一起是5-元碳環(huán)或雜環(huán)，且R″＝-H或-C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的7-氮雜吲哚化合物，其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應用，及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2002-05-02 WO2002/034747 德 |
