| 公開(公告)號 | CN1221548C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN00816044.9 |
| 申請日期 | 2000.12.12 |
| 專利名稱 | 含有砜亞氨基官能團(tuán)的噁唑烷酮 |
| 主分類號 | C07D417/10 |
| 分類號 | C07D417/10;C07D413/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.21 US 60/171,916 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪西雅厄普約翰美國公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·B·小海斯特;D·L·阿萊克安德 |
| 地址 | 美國密執(zhí)安州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/032451 2000.12.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.05.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物或其可藥用鹽：其中：A是一種ii的結(jié)構(gòu)：B是(a)、(b)或(c)：W是NHC(＝X)R1；X是O或S；Y是NH、O或S；Z是S(＝O)(＝N-R5)；R1是：(d)C1-4烷基或(h)(CH2)pC3-6環(huán)烷基；R2和R3獨(dú)立地為H、F、Cl；R5是：(a)H、(b)C1-4烷基、(c)C(＝O)C1-4烷基、(d)C(＝O)OC1-4烷基、(e)C(＝O)NHR6或(f)C(＝S)NHR6；R6是H、C1-4烷基或苯基；在每種情況下，R5和R6中的烷基選擇性地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、苯基、C3-6環(huán)烷基、OR7、C(＝O)R7、OC(＝O)R7、C(＝O)OR7、S(＝O)mR7、S(＝O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(＝O)R7、C(＝O)NR7R7、NR7R7、O或肟取代；R7是H、C1-4烷基或苯基；在每種情況下，苯基選擇性地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、苯基、C3-6環(huán)烷基、OR7、C(＝O)R7、OC(＝O)R7、C(＝O)OR7、S(＝O)mR7、S(＝O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(＝O)R7、C(＝O)NR7R7或NR7R7取代；het是一個(gè)通過C鍵合的含有1-4個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的5-元雜芳基環(huán)，或者是一個(gè)通過C鍵合的含有1-3個(gè)氮原子的6-元雜芳基；p是2；j是2；m是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種式(I)的化合物或其可藥用鹽，其中，A是一種i、ii、iii或iv的結(jié)構(gòu)；B是(a)、(b)、(c)；W是NHC(＝X)R1或-Y-het；條件是當(dāng)A是iv的結(jié)構(gòu)時(shí)；W不是-Y-het；Z是S(＝O)(＝N-R5)；并且R2和R3獨(dú)立地為H、F、Cl、甲基或乙基；該化合物具有很強(qiáng)的抗革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌的活性。 |
| 國際公布 | WO2001/046185 英 2001.6.28 |
