公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1220690C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03119229.7
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申請(qǐng)日期
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2003.03.06
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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5-苯甲酰氨基-1,3-二氧環(huán)類(lèi)化合物及其制備方法以及在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應(yīng)用
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D319/06
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分類(lèi)號(hào)
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C07D319/06;C07D407/06;C07F9/655;C07F9/6558;A61P29/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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北京北醫(yī)邁勁醫(yī)藥生物科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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彭師奇;畢蘭蓉;趙明;王超
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地址
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100089 北京市西四環(huán)北路63號(hào)馨雅大廈中廳三層
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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劉洪勛
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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5-苯甲酰氨基-1,3-二氧環(huán)類(lèi)化合物在制備蛋白激酶C抑制劑藥物中的應(yīng)用,所述的5-苯甲酰氨基-1,3-二氧環(huán)類(lèi)化合物具有下述化學(xué)式1~48所表示的結(jié)構(gòu)。1.R=-CH2CH(OCH3)2;2.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH35.R=-CH2CH(OCH3)2;6.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH39.R=-CH2CH(OCH3)2;10.R=-CH2CH(OCH3)OCH2CH3;11.R=-CH2CH(OC2H5)225.R=P-NO2-C6H4;31.R=P-NH2-C6H4;39.R=CH2CHO24.R=P-NO2-C6H4;18,R=-CH2CH(OCH3)2;26.R=P-NO2-C6H4;32.R=P-NH2-C6H440.R=CH2CHO;20,R=CH2CH(OCH3)2;28.R=P-NO2-C6H4;33.R=P-NH2-C6H4;
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摘要
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本發(fā)明披露了一種5-苯甲酰氨基-1,3-二氧環(huán)類(lèi)化合物,化合物1-21由N-苯甲酰氨基二醇與1,1,3,3-四甲氧基丙烷進(jìn)行縮醛轉(zhuǎn)移反應(yīng)生成;化合物22-48由N-苯甲酰氨基二醇與芳香醛進(jìn)行立體專(zhuān)屬性縮醛化反應(yīng),必要時(shí)還原硝基再與丙二酸及L-Arg或L-Lys成鹽生成。這些化合物具有PKC抑制劑的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及確切的抗炎作用,在醫(yī)藥領(lǐng)域中可作為PKC抑制劑在治療相關(guān)疾病中進(jìn)行應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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