2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-а]嘧啶-5(1H)酮衍生物
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公開(公告)號
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CN1680379A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200510067259.9
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申請日期
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2001.08.31
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專利名稱
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2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-а]嘧啶-4-酮和7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-а]嘧啶-5（1H)酮衍生物
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主分類號
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C07D487/04
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分類號
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C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/02;A61P27/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/14;//(C07D487/04,239∶00,235∶00)
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分案原申請?zhí)? |
01814900.6
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優(yōu)先權(quán)
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2000.9.1 EP 00402410.5;2000.9.1 EP 00402412.1
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申請(專利權(quán))人
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圣諾菲-合成實驗室公司;三菱制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·阿爾馬里奧 加西亞;T·加萊;A·T·李;A·洛克黑德;S·馬格里;A·內(nèi)德萊克;M·薩爾迪;P·艾徹
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;李連濤
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽或溶劑化物或水合物：其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1，2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺�；�、亞磺酰基、羰基、或被選自C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基的一個或兩個基團任意取代的亞甲基；R1表示2，3，或4-吡啶基；當Y表示鍵、1，2-環(huán)丙烯、被C1-6烷基、苯基、羥基或C1-4烷氧基任意取代的亞甲基或羰基時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基或所述苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6、10芳基羰基氨基、C1-4烷磺�；�、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代；當Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺�；�、亞磺�；虮籆1-6烷基、苯基或芐基任意取代的氮原子時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基或環(huán)被選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4個取代基任意取代；m表示1；和n表示0至3。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，其中X表示氫原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、1，2-環(huán)丙烯、氧原子、硫原子、磺�；�、亞磺�；�、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亞甲基；R1表示被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或氫原子任意取代的2，3或4-吡啶基；當Y表示鍵、任意取代的亞甲基或羰基時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、萘環(huán)、苯硫基、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；當Y表示亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺�；�、亞磺酰基或任意取代的氮原子時，R2表示C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、芐基、苯環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)。本發(fā)明也涉及含有所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，該藥物可以用于預(yù)防和/或治療由異常GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默綜合癥。
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國際公布
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