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嘧啶類衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應用、藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 杭州新瑞佳生物醫(yī)藥技術開發(fā)有限公司/鄭樹;徐榮臻;陳鴻翔
公開(公告)號 CN1706840A  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN200410009181.0  
申請日期 2004.06.07  
專利名稱 嘧啶類衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應用、藥物組合物  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00;//(C07D401/04,213∶38,239∶42)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 杭州新瑞佳生物醫(yī)藥技術開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設計)人 鄭 樹;徐榮臻;陳鴻翔  
地址 310018浙江省杭州市杭州經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)二號大街8號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 北京路浩知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 向 華  
國省代碼 浙江;33  
主權項 式(I)的嘧啶類衍生物的甲磺酸鹽,式(I)中:R1,R2,R3,R4,R5,R6和R7從下列基團中選擇:H,C1~C4烷基;由-OH,-COR8,-CN或-CONH2取代的低鏈烷基,R8=C1~C4烷基;環(huán)烷基,或由OH取代的環(huán)烷基;X為C1~C4烷基,-NHCO,-OCO;所述鹽熔點105℃-115℃。  
摘要 本發(fā)明涉及嘧啶類衍生物,具體是嘧啶類衍生物甲磺酸鹽及其制備方法與應用,更具體是一種N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-氨基)-苯基]-4-哌嗪-1-甲基-苯甲酰胺甲磺酸鹽及其制備方法與應用。本發(fā)明提供的嘧啶類衍生物甲磺酸鹽在制備治療白血病、腫瘤的藥物中的應用,對白血病患者外周血白細胞的生長有明顯的抑制作用,此抑制作用與濃度成正比,而對正常人外周血的白細胞只有輕微的非特異的抑制;并可與任選的一種或多種治療有效量的其他已知抗白血病、抗腫瘤藥物藥物組成藥物組合物,達到協(xié)同增效作用。  
國際公布  
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