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CaSR拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社/品川雄功;井上照彥;木口登志裕;池之上拓;小川直樹;福田賢治;中川敬;進(jìn)藤順紀(jì);副島有紀(jì)
公開(公告)號(hào) CN1741984A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480002843.X  
申請(qǐng)日期 2004.04.23  
專利名稱 CaSR拮抗劑  
主分類號(hào) C07C217/28(2006.01)I  
分類號(hào) C07C217/28(2006.01)I;C07C229/64(2006.01)I;C07C233/54(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C229/60(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.23 JP 119131/2003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 品川雄功;井上照彥;木口登志裕;池之上拓;小川直樹;福田賢治;中川敬;進(jìn)藤順紀(jì);副島有紀(jì)  
地址 日本國(guó)東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-04-23 PCT/JP2004/005886  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種由下式(1)表示的化合物,其藥用鹽或其旋光體:其中n為0或1,p為1-3的整數(shù),R1是羥基,C1-6烷氧基或RA,其中RA是RC-OC(=O)O-C1-4亞烷基-O-或OH-NH-,其中RC是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,R2和R3相同或不同,并且各自是氫原子,羥基,鹵原子,氨基,C1-7酰氨基,鹵代C1-6烷基,羧基,C1-6烷氧基-羰基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷氧基,C1-6烷基,羥基-C1-6烷基,C1-7酰氨基-C1-6烷基,C2-6鏈烯基,芳烷基,苯基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C1-6烷氧基-C1-6烷基,巰基,氰基,硝基,嗎啉代基,哌啶子基或吡咯烷子基,或R2和R3連接形成乙烯氧基,X1是-C=C-,-C=N-,氧原子或硫原子,Z是-S-,-SO-,-SO2-,-(CH2)m1-O-,-O-(CH2)m1-,-(CH2)m2-NH-,-NH-(CH2)m2-,-(CH2)m3-N(CH3)-,-N(CH3)-(CH2)m3-,C1-4亞烷基,-SO2-N(CH3)-,-N(CH3)-SO2-,-NHCO-,-CONH-或C2-4亞鏈烯基,其中m1,m2和m3各自是0-2的整數(shù),X2是-C=C-,氧原子或硫原子,R4是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,R5是氫原子或RB,其中RB是任選地被羧基取代的C1-7;琘是碳原子或氮原子,且R6,R7和R8相同或不同,且各自是氫原子,鹵原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,鹵代C1-6烷基,鹵代C1-6烷氧基,羧基,羥基,氰基,硝基,苯基,C3-6環(huán)烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基或羥基-C1-6烷基,或相鄰的R6和R7連接形成-CH=CH-CH=CH-,-C(OH)=CH-CH=CH-,-CH=C(OH)-CH=CH-,-O-(CH2)k1-O-,-O-(CH2)k2-或-(CH2)k3-,其中k1是1-4的整數(shù),k2是2-5的整數(shù),k3是3-6的整數(shù),條件是當(dāng)R2和R3都是氫原子和n為1時(shí),Z應(yīng)當(dāng)是除-SO2-N(CH3)-以外的基團(tuán),其中-SO2-N(CH3)-的硫原子與環(huán)V鍵聯(lián),氮原子與環(huán)W鍵聯(lián)。  
摘要 右式(1)的化合物,它的藥用鹽或其旋光物。(在該式中,符號(hào)如說(shuō)明書中所定義)。特別是,具有鈣敏感受體拮抗作用的化合物和包含該化合物的藥物組合物,特別是鈣受體拮抗劑和骨質(zhì)疏松癥治療劑。  
國(guó)際公布 2004-11-04 WO2004/094362 日  
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