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作為FSAD的NEP抑制劑的N-苯丙基環(huán)戊基取代的戊二酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞大藥廠/S·夏倫戈;A·S·庫克;A·T·吉爾莫;D·S·米德勒頓;D·C·普瑞德;A·斯托比
公開(公告)號 CN1243723C  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN02805409.1  
申請日期 2002.03.18  
專利名稱 作為FSAD的NEP抑制劑的N-苯丙基環(huán)戊基取代的戊二酰胺衍生物  
主分類號 C07C235/82(2006.01)I  
分類號 C07C235/82(2006.01)I;C07C255/60(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;C07C323/40(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D317/52(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.28 GB 0107750.2;2001.5.30 GB 0113112.7;2001.8.17 GB 0120152.4  
申請(專利權(quán))人 輝瑞大藥廠  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·夏倫戈;A·S·庫克;A·T·吉爾莫;D·S·米德勒頓;D·C·普瑞德;A·斯托比  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2002-03-18 PCT/IB2002/000807  
進入國家日期 2003.08.22  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 程 泳  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 分子式(I)的化合物、其藥物上可用的鹽、溶劑合物、多晶型物或前體藥物;其中R1為可以被一個或多個取代基取代的C1-6烷基,取代基可以為選自下列名單的相同或不同基團:羥基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基和C1-6烷氧基C1-6烷氧基;或者R1為氫或C1-6烷氧基;X為連接體-(CH2)n-或-(CH2)q-O-,此時Y連在氧上;其中連接體X中的一個或多個氫原子可以獨立地被C1-4烷氧基、羥基、羥基C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基取代,或者被由一個或多個氟基可選取代的C1-4烷基取代;n為3、4、5、6或7;q為2、3、4、5或6;和Y為苯基或吡啶基,其中的每一個可以被一個或多個可以相同或不同的基團R8取代,其中R8為:羥基;巰基;鹵素;氰基;碳環(huán)基或雜環(huán)基,其中的任一個可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、或鹵素可選取代;C1-6烷氧基;苯氧基;C1-6烷基硫基;苯硫基;或者被C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基、鹵素或苯基可選取代的C1-6烷基;或者相鄰碳原子上的兩個R8基團與相互連接的碳原子一起可以形成稠合的5或6元碳環(huán)或雜環(huán),該碳環(huán)或雜環(huán)被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基硫基或鹵素可選取代。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療例如性功能障礙的分子式(I)的化合物,其中R1為可選取代的C1-6烷基、可選取代的碳環(huán)基、可選取代的雜環(huán)基、氫、C1-6烷氧基、-NR2R3或-NR4SO2R5;X為連接體-(CH2)n-或-(CH2)q-O-(其中Y連在氧上);其中連接體X中的一個或多個氫原子可以獨立地被C1-4烷氧基、羥基、羥基(C1-3烷基)、C3-7環(huán)烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基取代,或者被由一個或多個氟基或苯基可選取代的C1-4烷基取代;n為3、4、5、6或7;q為2、3、4、5或6;Y為苯基或吡啶基,它們中的每一個可以被取代,或者相鄰碳原子上的兩個R8基團與相互連接的碳原子一起可以形成稠合的可選取代的5或6元碳環(huán)或雜環(huán)。  
國際公布 2002-10-10 WO2002/079143 英  
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