| 公開(公告)號 | CN1253435C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN02807656.7 |
| 申請日期 | 2002.03.27 |
| 專利名稱 | 可用作CCR5拮抗劑的芳基肟-哌嗪 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.29 US 60/279,950 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·W·克拉德;S·-I·Y·林;S·W·麥坎比;P·B·普斯帕瓦納姆;S·維塞 |
| 地址 | 美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-27 PCT/US2002/009490 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，所述化合物的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和外消旋體，以及所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或者溶劑化物，所述化合物具有式I所示的通用結(jié)構(gòu)：其中：X選自H、F、Cl、Br、I、-CF3、-CF3O、-CN、CH3SO2-和CF3SO2-；R1是H、直鏈烷基或支鏈烷基、氟-C1-C6烷基、帶有C3-C7環(huán)烷基的C1-C6亞烷基、-CH2CH2OH、-CH2CH2-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)-O-(C1-C6)烷基、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)-NH(C1-C6)烷基或者-CH2C(O)-N((C1-C6)烷基)2；R2是H、C1-C6直鏈烷基或支鏈烷基、或者C2-C6鏈烯基；R3是C1-C6直鏈烷基或支鏈烷基；被R4、R5、R6取代的苯基；被R4、R5、R6取代的嘧啶基；被R4、R5、R6取代的吡啶基；被R4、R5、R6取代的嘧啶基N-氧化物；被R4、R5、R6取代的吡啶基N-氧化物；萘基；芴基；二苯甲基；或雜芳基其中：雜芳基是嘧啶基、吡啶基、嘧啶基N-氧化物、吡啶基N-氧化物；R4和R5可以相同或不同，且獨(dú)立地選自(C1-C6)烷基，鹵素，-NR12R13，-OH，-CF3，-OCH3，-O-�；�，-OCF3和-Si(CH3)3；R6是R4、氫、苯基、-NO2、-CN、-CH2F、-CHF2、-CHO、-CH＝NOR12、吡啶基、吡啶基N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基、-N(R12)CONR13R14、-NHCONH(氯-(C1-C6)烷基)、-NHCONH((C3-C10)環(huán)烷基(C1-C6)烷基)、-NHCO(C1-C6)烷基、-NHCOCF3、-NHSO2N((C1-C6)烷基)2、-NHSO2(C1-C6)烷基、-N(SO2CF3)2、-NHCO2(C1-C6)烷基、C3-C10環(huán)烷基、-SR15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NH(C1-C6烷基)、-OSO2(C1-C6烷基)、-OSO2CF3、羥基(C1-C6)烷基、-CONR12R13、-CON(CH2CH2-O-CH3)2、-OCONH(C1-C6)烷基、-CO2R2、-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2；R7是(C1-C6)烷基，-NH2或R9-苯基；R9是可以相同或者不同的1-3個取代基，且獨(dú)立地選自氫、(C1-C6)烷基、-CF3、-CO2R12、-CN、(C1-C6)烷氧基和鹵素；R10和R11可以相同或不同，且獨(dú)立地選自氫和C1-C6烷基，或者R10和R1一起為C2-C5亞烷基，以及與和它們連接的碳原子一起形成3-6個碳原子的螺環(huán)；R12、R13和R14可以相同或不同，且獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基；和R15是C1-C6烷基或苯基。 |
| 摘要 | 在一個實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種新型的能用作CCR5受體拮抗劑的芳基肟-哌嗪化合物，這類化合物的制備方法，包含一種或多種這類化合物的藥物組合物，包含一種或多種這類化合物的藥物制劑的制備方法，以及治療、阻止或者改善一種或多種與CCR5受體有關(guān)的疾病的方法。作為例證的本發(fā)明的化合物如下所示 。 |
| 國際公布 | 2002-10-10 WO2002/079157 英 |
