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作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張
公開(公告)號 CN1980934A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580022249.1  
申請日期 2005.04.01  
專利名稱 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的吲哚衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.3 US 60/567,717  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·C·蘭特;Z·隋;J·J·菲奧爾德利索;W·蔣;X·張  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-04-01 PCT/US2005/011057  
進(jìn)入國家日期 2006.12.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;段曉玲  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種式(III)化合物 其中 為含一個或兩個氮原子的6元雜芳基環(huán)結(jié)構(gòu); Y為NR1; R1選自氫、低級烷基、氟化的低級烷基、-SO2-(低級烷基)、-SO2-苯基、-SO2-甲苯基、-(CH2)-(氟化的低級烷基)、-(低級烷基)-CN、-(低級烷基)-C(O)-O-(低級烷基)、-(低級烷基)-O-(低級烷基)和-(低級烷基)-S(O)0-2-(低級烷基); R4選自氫、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基和氰基;其中低級烷基、低級鏈烯基或低級炔基在末端碳原子上被-Si(低級烷基)3任選取代; a為0-4的整數(shù); R5選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級烷基)和芳基; 其中每個RA獨立選自氫或低級烷基; 其中芳基被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基的取代基任選取代; b為0-1的整數(shù); c為0-1的整數(shù); R7選自氫、低級烷基和-Si(低級烷基)3; R2選自氫、低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6; R3選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基和-(CH2)1-4-Z-R6; 其中每個Z獨立選自-S(O)0-2-、-O-、-O-C(O)-、-NH-和-N(低級烷基)-; 其中每個R6獨立選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級鏈烯基、芳基、芳烷基、聯(lián)苯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-(低級烷基)、雜芳基和雜芳基-(低級烷基); 其中環(huán)烷基、芳基或雜芳基,不論單獨或者作為取代基的一部分,被一個或多個獨立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-S(O)0-2-(低級烷基)和-SO2-N(RA)2的取代基任選取代; 條件是當(dāng)Z為O、NH或N(低級烷基)時,則R6不是低級鏈烯基; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新的吲哚衍生物、含它們的藥用組合物以及它們在治療由雄激素受體介導(dǎo)的疾病和病癥中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-11-24 WO2005/111042 英  
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