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1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 隆薩股份公司/E·安布魯斯特;Y·貝薩德;D·庫;J·E·勒雷舍;R·普羅萊斯;J·-P·羅杜伊特
公開(公告)號 CN1281589C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200410069946.X  
申請日期 2000.01.13  
專利名稱 1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法  
主分類號 C07D213/50(2006.01)I  
分類號 C07D213/50(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 00802721.8  
優(yōu)先權(quán) 1999.1.14 EP 99100590.1;1999.7.29 US 60/145,996  
申請(專利權(quán))人 隆薩股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·安布魯斯特;Y·貝薩德;D·庫;J·E·勒雷舍;R·普羅萊斯;J·-P·羅杜伊特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 沙永生  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式I表示的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法,其特征在于在堿的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈與4-甲磺酰芐基鹵反應(yīng),產(chǎn)生式I的1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮產(chǎn)物,其中所述的堿是堿金屬醇鹽,且在15-25℃的溫度和醚溶劑存在下使用,所述的烷基是C1-C4烷基,且是相同或不同的。  
摘要 本發(fā)明涉及用于制備COX-2抑制劑的新原料,即1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰苯基)乙酮的制備方法。該方法包括在堿的存在下使N,N-二烷基氨基-(6-甲基-3-吡啶基)-乙腈與4-甲磺酰芐基鹵反應(yīng)。  
國際公布  
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