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用作蛋白激酶抑制劑的二氫吲哚酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 施萬制藥/J·H·格里芬;R·布里澤維茲;J·W·雷
公開(公告)號(hào) CN1290844C  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02826139.9  
申請(qǐng)日期 2002.12.20  
專利名稱 用作蛋白激酶抑制劑的二氫吲哚酮衍生物  
主分類號(hào) C07D403/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.27 US 60/343,746;2001.12.27 US 60/343,813  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 施萬制藥  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·H·格里芬;R·布里澤維茲;J·W·雷  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2002-12-20 PCT/US2002/041252  
進(jìn)入國家日期 2004.06.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物:其中:(i)R1表示氫原子或(1-4C)烷基;而且R2表示式-A1-NR5R6的基,其中,R5和R6各自獨(dú)立表示氫原子或(1-4C)烷基,而且A1表示(CH2)m,(CH2)n-A2-(CH2)p或(CH2CH2O)qCH2CH2,其中,m是2~10的整數(shù),n和p各自是1~6的整數(shù),A2是CH=CH,亞苯基,亞聯(lián)苯基,亞環(huán)己基或亞哌嗪基,而且,q是1,2或3;(ii)R1和R2一起表示-A3-NR7-A4,其中,A3和A4各自獨(dú)立表示(CH2)r或(CH2CH2O)sCH2CH2,其中,r是2~6的整數(shù),s是1,2或3,而且R7表示氫原子或(1-4C)烷基;(iii)R1和R2與它們連接的氮原子一起表示哌啶基,該哌啶基在4位具有一個(gè)式-A5-R8的取代基,其中,A5表示(1-4C)亞烷基,而且R8表示哌啶-4-基;或者(iv)R1和R2與它們連接的氮原子一起表示吡咯烷基,哌啶基或嗎啉代基;以及R3和R4各自獨(dú)立表示氫原子,鹵原子,(1-4C)烷基,(1-4C)烷氧基,未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基,式R8S(O)2NR9-的基,式R10N(R11)S(O)2-的基,式R12C(O)N(R13)-的基或式R14N(R15)C(O)-的基,其中,R8,R10,R12和R14各自獨(dú)立表示(1-4C)烷基或者未取代的或被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自鹵原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基,而且,R9,R11,R13和R15各自獨(dú)立表示氫原子或(1-4C)烷基;或其藥物上可接受的鹽。  
摘要 式(I)的化合物,其中,R1,R2,R3和R4具有說明書中給定的含義,是適用于處理增生障礙(例如,癌)的受體氨酸激酶抑制劑。  
國際公布 2003-07-17 WO2003/057690 英  
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