| 公開(公告)號 | CN1298313C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN02826207.7 |
| 申請日期 | 2002.12.12 |
| 專利名稱 | 用于天然結(jié)合型雌激素混合物壓片的預制劑 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.14 EP 01129840.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·圖姆比克;I·伯奈克爾;M·萊爾希 |
| 地址 | 德國漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-12 PCT/EP2002/014104 |
| 進入國家日期 | 2004.06.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 用于壓片的制藥學預制劑，其包含來源于妊娠牝馬尿液的結(jié)合型馬雌激素的天然混合物作為活性物質(zhì)成分，其是(i)以載體物質(zhì)的量定義的，且(ii)針對主要的激素組分標準化，所述主要的激素組分包括結(jié)合型或游離形式的雌酮、馬烯雌酮和17-α-二氫馬烯雌酮，和視情況存在的17-α-雌二醇，和17-β-二氫馬烯雌酮，其中，(a)所述活性物質(zhì)成分涂布在選自微晶纖維素或微晶纖維素與乳糖的混合物的粉末狀的和/或顆粒狀的制藥學載體物質(zhì)上，(b)所述制藥學預制劑為固態(tài)、自由流動的干燥提取物的形式，(c)以載體物質(zhì)的量定義的所述活性物質(zhì)成分如下計算(i)含有包括游離的雌激素和其它固態(tài)物質(zhì)的來源于妊娠牝馬尿液的結(jié)合型馬雌激素的天然混合物的提取物的干物質(zhì)，其相對于預制劑中制藥學載體物質(zhì)的量，為每1克制藥學載體物質(zhì)具有0.25至0.70克干物質(zhì)，或(ii)包含來源于妊娠牝馬尿液的結(jié)合型的和游離的雌激素的總激素成分，其相對于預制劑中制藥學載體物質(zhì)的量，為每1克制藥學載體物質(zhì)具有35至100毫克激素；和(d)將所述活性物質(zhì)成分針對主要激素組分標準化，所述主要激素組分包括下述比例的所述主要結(jié)合型激素：52.5-61.5重量％雌酮硫酸鈉、22.5-30.5重量％馬烯雌酮硫酸鈉、13.5-19.5重量％17-α-二氫馬烯雌酮硫酸鈉、2.5-9.5重量％17-α-雌二醇硫酸鈉，和0.5-4.0重量％17-β-二氫馬烯雌酮硫酸鈉。 |
| 摘要 | 本文描述了一種含天然結(jié)合型雌激素混合物的、可自由流動的固態(tài)干提取物形式的制藥學預制劑。在此先制備尤其適合于固態(tài)蓋倫式制劑例如壓片的、含結(jié)合型雌激素天然混合物的預制劑。為了進一步的蓋倫式處理過程，將結(jié)合型雌激素轉(zhuǎn)變成一種形式，以保障激素的化學穩(wěn)定性，并能有利地加工處理成固態(tài)蓋倫式劑型例如片劑。本發(fā)明此外還涉及這種干提取物形式預制劑的制備方法。 |
| 國際公布 | 2003-06-26 WO2003/051337 德 |
