| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1964985A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480043262.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4,5-d]嘧啶核苷類及其應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H19/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/24(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿納迪斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·R·阿維雷特;S·E·韋伯;J·R·列諾克斯;E·J·魯頓;D·L·克拉克;A·X·項(xiàng) |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-07 PCT/US2004/018011 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用鹽或溶劑化物： R1a、R1b和R1c獨(dú)立地為H、-C(O)R3、外消旋、L-或D-氨基酸基團(tuán)-C(O)CH2NHR4、-C(O)CH(C1-6烷基)NHR4，或者R1b和R1c共同為-C(O)-，它與氧原子一起形成5-元碳酸酯環(huán)； R2為H或OR5； R3為C1-18烷基； R4為H、-C(O)CH(C1-6烷基)NH2或-C(O)CH(CH2-芳基)NH2； R5獨(dú)立地為H、C1-6烷基、C3-7鏈烯基、C3-7炔基、-(CR7R8)t(C6-C10芳基)、-(CR7R8)t(C3-C10環(huán)烷基)、-(CR7R8)t(C4-C10雜環(huán))、-(CR7R8)t＞1OH、-(CR7R8)t＞0CO2C1-18烷基和-(CR7R8)t＞0N(R9)CO2C1-18烷基和SO2(芳基)，其中t為0-6的整數(shù)，另有說(shuō)明除外，且其中上述基團(tuán)的烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)部分任選被取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、羥基、C1-C6烷氧基、-NH2、-NH-烷基、-N(烷基)2、-NH-芳基、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)2、-NHCHO、-NHC(O)烷基、-NHC(O)芳基、-N(烷基)C(O)H、-N(烷基)C(O)烷基、-N(芳基)C(O)H、-N(芳基)C(O)烷基、-NHCO2烷基、-N(烷基)CO2烷基、-NHC(O)NH2、-N(烷基)C(O)NH2、-NHC(O)NH-烷基、-NHC(O)N(烷基)2、-N(烷基)C(O)NH-烷基、-N(烷基)C(O)N(烷基)2、-NHSO2-烷基、-N(烷基)SO2-烷基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-OC(O)烷基、-OC(O)芳基、-CO2-烷基、-CO2-芳基、-CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)2、-C(O)NH-芳基、-C(O)N(芳基)2、-C(O)N(烷基)(芳基)、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2NH2、-SO2NH-烷基和-SO2N(烷基)2； R7和R8獨(dú)立地為H、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C2-C6炔基；且 R9為H、C1-6烷基或-CH2-芳基； 條件是R5不為-CH3，并且進(jìn)一步的條件是當(dāng)R2為H時(shí)，R1a、R1b和R1c中至少一個(gè)不為H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有免疫調(diào)節(jié)活性的3-β-D-呋喃核糖基噻唑并[4，5-d]嘧啶核苷類和含有這類化合物的藥物組合物。本發(fā)明還涉及這類化合物和組合物的治療或預(yù)防應(yīng)用，以及涉及通過(guò)給予有效量的這類化合物治療本文所述疾病和病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-22 WO2005/121162 英 |
