公開(公告)號(hào)
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CN1308309C
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02820438.7
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申請(qǐng)日期
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2002.10.14
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專利名稱
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制備β-酮酯化合物的方法
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主分類號(hào)
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C07D213/61(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D213/61(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.10.15 KR 2001/63349
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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株式會(huì)社LG生命科學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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申鉉瀷;崔輔斘;崔喆
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地址
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韓國(guó)首爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-10-14 PCT/KR2002/001918
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.04.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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程 泳
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國(guó)省代碼
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韓國(guó);KR
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主權(quán)項(xiàng)
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制備下面式(1)化合物的方法:其中R1代表C1-C4烷基或苯甲基,X和Y各自代表Cl,F(xiàn),NO2以及Q代表C-H,C-F,C-NO2或者N,所述方法特征在于使下面式(2)的腈化合物:其中,X,Y和Q如上所定義,在金屬鋅和催化量的有機(jī)酸或其衍生物存在下在溶劑中和下面式(5)的α-鹵代乙酸烷基酯化合物進(jìn)行反應(yīng):其中,R1如上所定義,W代表Br或I,接著在酸水溶液存在下水解。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備下列式(1)β-酮酯化合物的新方法,所述β-酮酯化合物是合成諸如環(huán)丙沙星,左氧氟沙星,吉米沙星,曲伐沙星等喹啉抗生素的有用的中間體。從上式(1)化合物得到的喹啉抗生素顯示出有效的抗菌活性,因此有利于作為人類或動(dòng)物細(xì)菌感染的治療劑。
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國(guó)際公布
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2003-04-24 WO2003/033469 英
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