| 公開(公告)號 | CN1311835C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN01803951.0 |
| 申請日期 | 2001.01.16 |
| 專利名稱 | 含有雙膦酸鹽的腸胃外藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/663(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/663(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.1.20 EP 00101044.6 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·迪德里希;P·哥德巴赫;T·菲斯特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-16 PCT/EP2001/000417 |
| 進入國家日期 | 2002.07.19 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種皮下途徑給藥的藥物組合物，包含如下組分：(1)選自如下的化合物：a)N-甲基-4-氨基-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸，b)4-(N，N-二甲氨基)-1-羥基亞丁基-1，1-雙膦酸，c)3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸，d)3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羥基丙烷-1，1-雙膦酸，e)3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羥基丙烷-1，1-雙膦酸一鈉鹽一水合物，f)1-羥基-3-(N-甲基-N-戊氨基)亞丙基-1，1-雙膦酸，g)1-羥基-2-[3-吡啶基]亞乙基-1，1-雙膦酸，h)4-(羥基亞甲基-1，1-雙膦酸)哌啶，i)環(huán)庚氨基亞甲基-1，1-雙膦酸，j)1，1-二氯亞甲基-1，1-雙膦酸和二鈉鹽，k)1-羥基-3-(1-吡咯烷基)亞丙基-1，1-雙膦酸，l)1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸，m)6-氨基-1-羥基亞己基-1，1-雙膦酸，n)3-(二甲氨基)-1-羥基亞丙基-1，1-雙膦酸，o)[2-(2-吡啶基)亞乙基]-1，1-雙膦酸，p)(4-氯苯基)硫代甲烷-1，1-雙膦酸，q)1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)亞乙基-1，1-雙膦酸，r)[(環(huán)庚氨基)亞甲基]雙膦酸，和/或s)[1-羥基-2-咪唑并(1，2-a)吡啶-3-基亞乙基]雙膦酸及其可藥用鹽；(2)可藥用螯合劑，其選自EDTA、DTPA及其可藥用鹽；以及(3)可藥用賦形劑。其中作為組分(1)的化合物與可藥用螯合劑之間的摩爾比為1∶0.1至1∶50。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及腸胃外組合物，包含雙膦酸或其可藥用鹽(雙膦酸鹽)作為活性組分和可藥用螯合劑，還涉及該組合物的制備方法和它們在治療與預防涉及骨吸收的疾病中的使用方法，所述疾病尤其是骨質疏松癥、佩吉特氏病、惡性高鈣血癥和代謝性骨疾病。該組合物尤其可用于在腸胃外給藥后改善活性組分的局部耐受性。 |
| 國際公布 | 2001-07-26 WO2001/052859 英 |
