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結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 葛蘭素集團有限公司/W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓
公開(公告)號 CN1315870C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN96196142.2  
申請日期 1996.06.07  
專利名稱 結(jié)合血小板生成素受體的肽和化合物  
主分類號 C07K7/02(2006.01)I  
分類號 C07K7/02(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/54(2006.01)I;C07K14/52(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1995.6.7 US 08/485,301;1995.6.7 US 08/478,128  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 W·J·道爾;R·W·巴蕾特;S·E·維爾拉;D·J·杜芬;C·M·加特斯;S·S·哈瑟登;L·C·馬特基斯;P·J·斯查茨;C·R·瓦斯特羅姆;N·C·賴頓  
地址 英國英格蘭倫敦  
頒證日  
國際申請 1996-06-07 PCT/US1996/009623  
進入國家日期 1998.02.06  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 羅 宏;楊九昌  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種結(jié)合血小板生成素受體的化合物,所說的化合物具有:(1)小于8000道爾頓的分子量,(2)與血小板生成素受體的結(jié)合親和力表達為IC50不超過100μM;其中所說的化合物選自以下氨基酸序列:G G C A D G P T L R E W I S F C G G K;G G C A D G P T L R E W I S F C G G;L A I E G P T L R Q W L H G N G R D T;G N A D G P T L R Q W L E G R R P K N;T I K G P T L R Q W L K S R E H T S;和其具有以下取代:E-Q,D-A,I-A,S-A,S-D-Ala,S-Sar,S-Aib,S-D-Ser,S-Nva,S-Abu,S-(N-Me-Ala),S-(N-Me-Val),S-(N-Me-Ala)*,S-(Nor-Leu),S-(t-Bu-Gly),S-[N-Me-Ser(Bzl)],S-(Homoser),S-(N-Me-Leu),F(xiàn)-A,F(xiàn)-D-Ala,F(xiàn)-D-Phe,F(xiàn)-Homo-Phe,F(xiàn)-CHA,F(xiàn)-Thi,F(xiàn)-(Ser(Bzl)),F(xiàn)-(N-Me-Ala),F(xiàn)-(Phenylgly),F(xiàn)-(Pyridylala),F(xiàn)-(p-Nitrophe),F(xiàn)-(3,4-di-Cl-Phe),F(xiàn)-(p-Cl-Phe),F(xiàn)-(2-Nal),F(xiàn)-(1-Nal),F(xiàn)-(DuPh-Ala),F(xiàn)-(N-Me-Phe),S,F(xiàn)-Ava(硫醇酯),S,F(xiàn)-Ava(cys-cys),S,F(xiàn)-Ava,AD-deletion,ADG-deletion。  
摘要 本發(fā)明的受體是結(jié)合并激活血小板生成素的受體的肽和肽模擬物。該肽和肽模擬物在用于治療血液學紊亂,特別是由化療,放療或骨髓輸血引起的血小板減少癥的方法以及采用標記的肽和肽模擬物的診斷方法中有用。  
國際公布 1996-12-19 WO1996/040750 英  
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