| 公開(公告)號 | CN1683355A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510051266.X |
| 申請日期 | 2005.03.03 |
| 專利名稱 | DL-奈必洛爾及其鹽酸鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D311/02 |
| 分類號 | C07D311/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳鵬;呂春雷 |
| 地址 | 312500浙江省新昌縣環(huán)城東路59號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備DL-奈必洛爾及其鹽酸鹽的方法，包括以下步驟：1)按現(xiàn)有技術(shù)方法制備中間體通式化合物I和II：中間體通式化合物I其中，R選自氫原子或芐基；P1選自氫原子、三甲基硅、叔丁基二甲基硅、叔丁基二乙基硅、四氫吡喃基或?qū)谆交撬岣�；中間體通式化合物II其中，P2選自三甲基硅、叔丁基二甲基硅或叔丁基二乙基硅；2)將通式化合物I和II進(jìn)行催化加氫縮合，然后依次進(jìn)行脫保護(hù)基、成鹽酸鹽、選擇性結(jié)晶、重結(jié)晶即得DL-奈必洛爾鹽酸鹽成品。D-Nebivolol(S，R，R，R構(gòu)型)L-Nebivolol(R，S，S，S構(gòu)型) |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新的制備DL-奈必洛爾及其鹽酸鹽的方法，包括以下步驟：1)按現(xiàn)有技術(shù)制備中間體通式化合物I和II：中間體通式化合物I（如圖上)，其中，R選自氫原子或芐基；P1選自氫原子、三甲基硅、叔丁基二甲基硅、叔丁基二乙基硅、四氫吡喃基或?qū)谆交撬岣�；中間體通式化合物II（如圖下)其中，P2選自三甲基硅、叔丁基二甲基硅或叔丁基二乙基硅；2)將通式化合物I和II進(jìn)行催化加氫縮合，然后依次進(jìn)行脫保護(hù)基、成鹽酸鹽、選擇性結(jié)晶、重結(jié)晶即得DL-奈必洛爾鹽酸鹽成品。本發(fā)明方法具有步驟簡捷、成本低廉、產(chǎn)物收率高等優(yōu)點(diǎn)，尤其適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
