| 公開(公告)號 | CN1751052A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380109832.7 |
| 申請日期 | 2003.12.19 |
| 專利名稱 | 治療藥物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.12.24 GB 0230089.5 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·W·A·盧克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-19 PCT/GB2003/005568 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽： 式I其中： -L-代表雙鍵，r和s各自代表1，或-L-代表三鍵，r和s各自代表0； G選自O、S和NR5； Y選自N和CR6； Q1選自芳基和雜芳基， 且其中Q1任選被一個或多個取代基取代，所述取代基可相同或不同，選自鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)鏈烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)鏈烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被x自下式基團： -X1-R7 其中X1為直鍵或選自O和N(R8)，其中R8為氫或(1-6C)烷基，且R7為鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基，和選自下式基團： -X2-Q2 其中X2為直鍵或選自O、S、SO、SO2、N(R9)、CO、CH(OR9)、CON(R9)、N(R9)CO、N(R9)CON(R9)、SO2N(R9)、N(R9)SO2、C(R9)2O、C(R9)2S和N(R9)C(R9)2，其中R9為氫或(1-6C)烷基，且Q2為任選具有1、2或3個可相同或不同的選自以下取代基的芳基、芳基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基：三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�，或選自下式基團： -X3-R10 其中X3為直鍵或選自O和N(R11)，其中R11為氫或(1-6C)烷基，且R10為鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基， 且在Q2中的任何雜環(huán)基任選具有1或2個氧代或硫代取代基； R選自氫、氨基、羥基、鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基和N-(雜環(huán)基(3-8C)環(huán)烷基)氨基甲酰基； R1選自氫、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、巰基、氨基甲�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)鏈烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)鏈烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�； R2選自氫、鹵素、氨基、羥基、鹵素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、芳基(1-6C)烷基氨基、芳基氨基、雜環(huán)基和(2-6C)烷酰氨基； R3選自氫、(1-6C)烷基、羥基(1-6C)烷基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；蚇-(雜環(huán)基(3-8C)環(huán)烷基)氨基甲�；� R5為獨立基團，定義同R4和R6，條件是R5不為鹵素； R4和R6可相同或不同，選自氫、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、異氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、甲�；Ⅳ然�、氨基甲酰基、氨磺�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)鏈烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)鏈烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�，或選自下式基團： Q4-X5- |
| 摘要 | 一種式(I)(化學式中應可插入-請參見說明書)化合物，該化合物在恒溫動物例如人中用作Tie 2受體酪氨酸激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058776 英 |
