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埃博霉素類(lèi)似物、其制備方法、藥物組合物及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 貝達(dá)醫(yī)藥開(kāi)發(fā)(上海)有限公司/張曉東;謝國(guó)建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳杭
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1752078A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410066561.8  
申請(qǐng)日期 2004.09.22  
專(zhuān)利名稱(chēng) 埃博霉素類(lèi)似物、其制備方法、藥物組合物及用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D277/10(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D277/10(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 貝達(dá)醫(yī)藥開(kāi)發(fā)(上海)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張曉東;謝國(guó)建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳 杭  
地址 200336上海市遵義南路8號(hào)錦明大廈12A  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 下述式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、水合物或它們的區(qū)域異構(gòu)體或立體異構(gòu)體: 式中, A-B選自O(shè)-CH2、CH2-O、CH2C(=O)、C(=O)CH2、CH2S(O)2、S(O)2CH2、NR8S(O)2、S(O)2NR8; D-E選自-H2C-CH2-、-HC=CH-、-CH(OH)CH2-、-CH2CH(OH)-或-CH(OH)CH(OH)-; R1、R2、R3、R4相同或不同,選自氫或C1-4烷基; 或R1、R2一起形成-(CH2)n-基團(tuán),其中n為2、3、4或5; R3b、R4a、R4b為氫; R1a、R2a為H,或者一起形成建; R3a選自H、羥基或氰基; R6、R7一起形成另一根鍵,或者形成-O-或-CH2-; R5選自C1-4烷基、CO2H、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-芳基、CN、CH2NH2、鹵代C1-4烷基; R8選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基; R9是選自以下雜環(huán)基: 吡咯烷基、吡咯基、吲哚基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、唑烷基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、哌啶基、哌嗪基、氮雜基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、嗎啉基、噻唑烷基、硫雜丙烷基、三嗪基、三唑基,其中,R8的定義同上。  
摘要 本發(fā)明涉及埃博霉素類(lèi)似物、其制備方法、含有該類(lèi)似物的藥物組合物以及該類(lèi)似物的使用方法。本發(fā)明埃博霉素類(lèi)似物可用于治療各種癌癥或其它各種增生性疾病,包括與微管穩(wěn)定化相關(guān)的各種疾病。本發(fā)明化合物還可以用于誘導(dǎo)細(xì)胞程序死亡。  
國(guó)際公布  
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