| 公開(公告)號 | CN1777600A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480011034.5 |
| 申請日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 具有N-氧化物基團的4-、6-或7-羥基吲哚及其作為治療劑的用途 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.24 DE 10318611.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·赫夫根;H·庫斯;K·施泰尼克;U·埃格爾蘭德;C·倫德費爾德特 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-23 PCT/EP2004/004338 |
| 進入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 1-通式1的化合物或其鹽： 其中 R1 (i)表示直鏈或支鏈-C1-10-烷基，其視需要被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14個環(huán)成員的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)或/和被具有5-15個環(huán)成員和1-6個優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)取代一次或多次， 其中C6-14-芳基基團和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基又可視需要被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-NH(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)C1-5-烷基取代一次或多次，且其中碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基上的烷基基團又可視需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次，或 (ii)表示單不飽和或多不飽和的直鏈或支鏈-C2-10-鏈烯基，其視需要被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14-芳基、-N(C6-14-芳基)2、-N(C1-6-烷基)(C6-14-芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14-芳基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-SO2C6-14-芳基、-OSO2C1-6-烷基、-OSO2C6-14-芳基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基、-O(CO)C1-5-烷基、被具有3-14個環(huán)成員的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的碳環(huán)或/和被具有5-15個環(huán)成員和1-6個優(yōu)選為N、O和S的雜原子的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)的飽和或單不飽和或多不飽和的雜環(huán)取代一次或多次， 其中C6-14-芳基基團和碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基又可視需要被-C1-6-烷基、-OH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-SO3H、-SO2C1-6-烷基、-OSO2C1-6-烷基、-COOH、-(CO)C1-5-烷基、-COO-C1-5-烷基或/和-O(CO)-C1-5-烷基取代一次或多次，且其中碳環(huán)取代基和雜環(huán)取代基上的烷基基團又可視需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H或/和-COOH取代一次或多次， R2表示氫或-C1-3-烷基， R3、R4和R5表示氫或羥基基團，其中這些取代基中的至少一個必須是羥基基團， R6和R7可以相同或不同，且表示氫、-C1-6-烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3-C1-6-烷基、-COOH、-COO-C1-6-烷基、-O(CO)-C1-5-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-S-C1-6-烷基、-苯基或-吡啶基，其中苯基或吡啶基取代基又可視需要被-C1-3烷基、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-3-烷基、-N(C1-3-烷基)2、-NO2、-CN、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)C1-3-烷基取代一次或多次，且其中烷基取代基又可視需要被-OH、-SH、-NH2、-F、-Cl、-Br、-I、-SO3H、-SO3C1-3-烷基、-COOH、-COOC1-3-烷基、-O-C1-3-烷基、-S-C1-3-烷基或/和-O(CO)-C1-3-烷基取代一次或多次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的具有N-氧化物基團的4-、6-或7-羥基吲哚，其制備方法，包含這些化合物的藥物制劑，以及是磷酸二酯酶4的抑制劑的這些化合物作為活性成分用于治療可通過本發(fā)明化合物尤其抑制具有免疫能力的細胞(如大噬菌體和淋巴細胞)的磷酸二酯酶4活性而受影響的病癥的藥物用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/094405 德 |
