| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1900076A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200610098547.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.07.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 四氫原小檗堿類(lèi)化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D455/03(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.7.8 CN 200510027630.9 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李劍峰;劉愛(ài)祥;陳新建;金國(guó)章;嚴(yán)鐵馬;張容霞;朱 毅;潘艷君;沈敬山 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 朱 梅;徐志明 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類(lèi)具有如下結(jié)構(gòu)的四氫原小檗堿類(lèi)化合物，以及立體異構(gòu)體及藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物： 其中R為H、鹵素或氰基； R1、R3、R4任選H，C1～C12烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)，氨基酸或N-保護(hù)的氨基酸，�；鵆OR7，磺�；鵖O2R6或SO2NR9R10；其中，當(dāng)R1、R3、R4取C1～C12烷基時(shí)，該烷基為飽和或不飽和烷基，直鏈、支鏈或環(huán)烷基中任選，該烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基團(tuán)取代；當(dāng)R1、R3、R4為氨基酸或氨基保護(hù)的氨基酸時(shí)，氨基酸為D型、L型或它們的混合物；保護(hù)基為叔丁氧羰基、芐氧羰基或其它應(yīng)用于氨基酸的氨基保護(hù)基；其中，R6為H、C1～C3烷基或芳基取代的烷基；R7為C1～C12的烷基，(CH2CH2O)nR6(n＝1～3)取代的烷基，烷氧基，酰基COR8，(CH2)nNR9R10，芳環(huán)，任意取代的芳環(huán)或選自咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基的芳雜環(huán)；其中，當(dāng)R7為C1～C12烷基時(shí)，包括飽和及不飽和烷基，直鏈、支鏈及環(huán)烷基，該烷基被羧基、苯環(huán)或任意取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)取代；R8為H、烷基、烷氧基或芳基；R9和R10每一個(gè)獨(dú)立選自H和由C3～C5環(huán)烷基或C1～C4烷氧基任選取代的C1～C4烷基，或者與它們連接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或嗎啉基； R2為H、C1～C3烷基、或與R一起形成(CH2)n，其中n為1或2； R5為H、C1～C3烷基、取代的C1～C3烷基、鹵素或芳基，或R5取代基不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有式(I)結(jié)構(gòu)的一系列四氫原小檗堿類(lèi)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，這些化合物具有對(duì)多巴胺受體的活性，并因此可應(yīng)用于多種治療領(lǐng)域，尤其是精神分裂癥。本發(fā)明還提供了式(I)化合物的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 |
