| 公開(公告)號 | CN1795193A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014021.3 |
| 申請日期 | 2004.05.19 |
| 專利名稱 | 用作過氧化物酶體增殖物激活受體的配體的N-酰基含氮雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.20 US 60/472,067 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·M·克桑德;T·R·維達那達 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005434 |
| 進入國家日期 | 2005.11.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或者其光學異構(gòu)體或其光學異構(gòu)體的混合物；或者其可藥用鹽， 其中L是選自下式的基團： 和 其中 R1是氫、任選取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或環(huán)烷基； R2是氫、羥基、氧代、任選取代的烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基或芳烷硫基； R3是氫；或者 R2和R3一起構(gòu)成亞烷基，該亞烷基和與之相連的碳原子一起形成稠合的5-7元環(huán)；或者 R2和R3一起形成與之相連的兩個碳原子之間的鍵； n是零或1或2的整數(shù)； Ya是氫；或者 Ya和R2一起形成與之相連的兩個碳原子之間的鍵； R4a是氫；或者 R4a和Ya一起形成與之相連的兩個碳原子之間的鍵； R”是氫、任選取代的烷基、烷氧基或鹵素； m是1或2的整數(shù)； Yb是氫； R4b是氫；或者 R4b和Yb一起形成與之相連的兩個碳原子之間的鍵； R和R’獨立地是氫、鹵素、任選取代的烷基、烷氧基、芳烷基或雜芳烷基；或者 R和R’和與之相連的碳原子一起形成任選取代的稠合的5-6元芳香環(huán)或芳香雜環(huán)，條件是R和R’與彼此相鄰的碳原子相連；或者 R-C和R’-C可獨立地被氮替換； X1是-Z-(CH2)p-Q-W，其中 Z是一個鍵、O、S、S(O)或S(O)2；或者 Z是-C(O)NR5-，其中 R5是氫、烷基或芳烷基； p是1-8的整數(shù)； Q是一個鍵；或者 Q是-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中 r是零或1-8的整數(shù)；或者 Q是-O(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8S-或-C(O)-；或者 Q是-C(O)NR6-，其中 R6是氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；或者 Q是-NR7-、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NR8-或-NR7C(O)O-，其中 R7是氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基； R8是氫、烷基或芳烷基； W是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳烷基或雜芳烷基；或者 W、R6和與之相連的氮原子一起形成8-12元雙環(huán)，該環(huán)可任選地被取代或者可以包含另一個選自氮、氧和硫的雜原子； X2是-C(R9)2-、O、S或-NR10-，其中 R9是氫或低級烷基； R10是氫、烷基或芳烷基；條件是當Z是O，p是1，Q是一個鍵，X2是-C(R9)2-，其中R9是氫且X1位于4-位時，W不是2-甲基喹啉-4-基；或者當Z是一個鍵，p是1，Q是一個鍵，X2是-NR10-，其中R10是氫且X1位于4-位時，W不是2-丁基-4-氯-5-羥基甲基咪唑-1-基。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)化合物是可與過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)結(jié)合的藥理學物質(zhì)。因此，本發(fā)明化合物可用于治療哺乳動物的由PPAR受體活性介導的病癥。這類病癥包括血脂異常、高脂血癥、高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化、高甘油三脂血癥、心衰、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血壓、肥胖癥、炎癥、關節(jié)炎、癌癥、阿爾茨海默氏病、皮膚疾病、呼吸性疾病、眼科疾病、IBD、潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性回腸炎、以及與葡萄糖耐受不良、高血糖癥和胰島素耐受有關的疾病，如Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病，及X綜合癥。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103995 英 |
