| 公開(公告)號 | CN1798750A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480014886.X |
| 申請日期 | 2004.05.04 |
| 專利名稱 | 噻二嗪衍生物及其用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.5 FR 03/05448 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗室 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·格蘭多熱;P·弗朗克特;S·博韋里;P·德圖利奧;B·皮羅特;P·萊斯塔格;L·達(dá)諾貝爾;P·勒納爾;D-H·凱尼亞爾 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-04 PCT/FR2004/001070 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物、它們的對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽： 其中： ◆A與攜帶它的兩個碳原子一起形成： 選自基團(tuán)A1、A2和A3的噻吩基、呋喃基或吡咯基基團(tuán)： 其中在每種情況下X代表硫、氧或氮原子且Ra和Rb可以相同或不同，分別彼此獨(dú)立代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)(任選被一個或多個氟原子取代)、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基基團(tuán)、鹵原子、羥基基團(tuán)、氨基基團(tuán)(任選被直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基羰基基團(tuán)、一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)取代)、羧基基團(tuán)或直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基基團(tuán)， 選自基團(tuán)A4、A5、A6和A7的氧硫雜環(huán)戊烯基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A8和A9的噻唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A10和A11的異噻唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 選自基團(tuán)A12、A13、A14和A15的噁唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， 或者式A16的咪唑基團(tuán)： 其中Ra如上文定義， ◆代表單鍵或雙鍵， ◆R1代表氫原子、任選被一個或多個氟原子或一個或多個除了氟以外的鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，或者(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基基團(tuán)，其中每個烷基部分可以為直鏈或支鏈， ◆R2代表氫原子或任選被一個或多個氟原子或者除了氟以外的多個鹵原子取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)， ◆R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′和SO2NHR′，其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及噻二嗪衍生物和它們用作正AMPA受體調(diào)節(jié)劑的用途。更特別地講，本發(fā)明涉及具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物，在式(I)中：A代表噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧硫雜環(huán)戊烯、噻唑、異噻唑、唑或咪唑基團(tuán)；-.c代表單鍵或雙鍵；R1代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，并且任選被一個或多個鹵原子取代，或者(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基基團(tuán)；R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)，并且任選被一個或多個鹵原子取代；R3代表氫原子或選自下列的基團(tuán)：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、CONHR′或SO2NHR′，其中R′代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基基團(tuán)。本發(fā)明也涉及上述化合物的對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及它們與藥學(xué)上可接受的堿或酸的加成鹽。本發(fā)明也涉及它們用作藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099217 法 |
