| 公開(公告)號(hào) | CN1807411A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610008114.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.20 |
| 專利名稱 | 一組具有上調(diào)骨形成蛋白BMP-2表達(dá)活性的五元不飽和雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D207/30(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/30(2006.01)I;C07D207/323(2006.01)I;C07D307/34(2006.01)I;C07D307/40(2006.01)I;C07D333/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李卓榮;張?jiān)虑?劉宗英;司書毅;楊兆勇;邵華一;楊 雋 |
| 地址 | 100050北京市宣武天壇西里1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊 厚;王 為 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一組具有上調(diào)骨形成蛋白BMP-2表達(dá)活性的五元不飽和雜環(huán)化合物，其結(jié)構(gòu)如通式(1)所示： 其中： X是：O或S或NR5； R1和R2獨(dú)立的是：H、CH3CO、CH3CHOH、一鹵代乙�；�、二鹵代乙�；�、腈基、CH3COCH2CO、或R6C6H4CHCHCO； R3、R4分別是：H、R14C6H4CHCH、R15C6H4(CH2)n、R3+R4＝苯并或R7取代苯并； R5是：H、CH3CO或R6C6H4CHCHCO； R6是：H、鹵素、烴基或烴氧基； R7是：H、鹵素、烴基或烴氧基； R14是：H、鹵素、烴基或烴氧基； R15是：H、鹵素、烴基或烴氧基； n＝0-3 式(I)所示化合物中，X優(yōu)選的是O和S，R1和R2優(yōu)選的是乙�；Ⅺu代乙�；捅交；琑3、R4優(yōu)選的是H、苯并和鹵素取代或烴氧基取代苯并，R6優(yōu)選的是H、鹵素、烴基或烴氧基，R7優(yōu)選的是H、鹵素或烴氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組具有上調(diào)骨形成蛋白BMP-2表達(dá)活性的五元不飽和雜環(huán)化合物，其抗骨質(zhì)疏松作用，其藥物組合物及其制備方法，體外活性結(jié)果顯示，本發(fā)明化合物尤其是其中的噻吩和苯并噻吩化合物表現(xiàn)出了對(duì)骨形成蛋白BMP-2表達(dá)的明顯上調(diào)作用，為今后深入研究與開發(fā)所說(shuō)化合物的抗骨質(zhì)疏松藥物奠定了基礎(chǔ)。 |
| 國(guó)際公布 |
