| 公開(公告)號 | CN1266135C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200310101649.4 |
| 申請日期 | 2003.10.27 |
| 專利名稱 | 新的去甲烏藥堿及其藥用鹽的制備方法 |
| 主分類號 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;珠海經(jīng)濟特區(qū)民彤制藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 葛大倫;陶忠華 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種去甲烏藥堿及其藥用鹽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： (1)2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺(II)和4-甲氧基苯乙酸(III)縮合制備N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)； (2)將N-(3，4-二甲氧基)-苯乙基-(4-甲氧基)-苯乙酰胺(IV)環(huán)合制備1-(4-甲氧基-芐基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氫異喹啉(V)； (3)將1-(4-甲氧基-芐基)-6，7-二甲氧基-3，4-二氫異喹啉(V)氫化還原制備1-(4-甲氧基-芐基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氫異喹啉(VI)； (4)將1-(4-甲氧基-芐基)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氫異喹啉(VI)脫甲氧基制得去甲烏藥堿(I)，可選擇的再和酸結(jié)合； |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了去甲烏藥堿及其藥用鹽的新的制備方法，采用2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺為原料，經(jīng)過縮合、環(huán)合、氫化、脫甲氧基四步制得，總收率37％。和現(xiàn)有技術(shù)相比，采用廉價的3，4-二甲氧基苯乙胺為原料，省去了氫化鋁鋰，總收率提高3倍，和現(xiàn)有技術(shù)中后五步的收率相比從25.7％提高到37％，提高接近50％。本發(fā)明降低了成本，簡化了操作，減少了反應(yīng)的中的三廢，降低了環(huán)境污染。 |
| 國際公布 |
