公開(公告)號
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CN1834090A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200510024467.0
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申請日期
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2005.03.18
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專利名稱
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苯并咪唑類化合物、其制備方法以及用途
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主分類號
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C07D235/06(2006.01)I
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分類號
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C07D235/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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呂 偉;左建平;李云飛;王桂鳳
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張 萍;費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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一類通式如下所示的取代苯并咪唑類化合物及藥學(xué)上可接受的鹽: 式中 R1、R2同時或分別選自H、硝基、氨基、羧基、酯基、酸酐、環(huán)酸酐、酰氨基、環(huán)酰氨基、鹵素、C1~6烷基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳雜環(huán);、取代或未取代的芳雜環(huán)磺;、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳雜環(huán)基、取代或未取代的芳烷基; R3為H、C1~6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷;1-C6烷磺酰基、取代或未取代的芳;、取代或未取代的芳磺;⑷〈蛭慈〈姆茧s環(huán)酰基、取代或未取代的芳雜環(huán)磺;、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳雜環(huán)基、取代或未取代的芳烷基、五元糖基、六元糖基、羥基保護(hù)的五元糖基、羥基保護(hù)的六元糖基; R4選自H、C1~6烷基、取代或未取代的芳環(huán)、取代或未取代的芳雜環(huán)、羧基、酯基、酸酐、環(huán)酸酐、取代或未取代的芳烷基、氨基、烷基取代的氨基、烷基取代的酰氨基、芳基取代的酰氨基、烷基取代的環(huán)酰氨基、芳基取代的環(huán)酰氨基、芳雜環(huán)酰胺基、芳雜環(huán)環(huán)酰氨基; n是0-8的整數(shù);
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摘要
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本發(fā)明提供通式(I)所示取代苯并咪唑類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽:Ⅰ式中R1,R2,R3,R4,n的定義如說明書中所述。藥理實驗表明,此類化合物及其藥學(xué)上可以接受的鹽或它們的溶劑合物或水合物具有很好的抗乙肝病毒活性,特別是對乙肝病毒DNA的復(fù)制具有很好的抑制活性,有望開發(fā)成為抗乙肝病毒藥物。本發(fā)明還提供了該化合物的制備方法。
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國際公布
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