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一種含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司/孫中先
公開(公告)號 CN1846681A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN200610200061.8  
申請日期 2006.01.23  
專利名稱 一種含氨甲喋呤及其增效劑的緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 孫中先  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種含氨甲喋呤的抗癌藥物緩釋注射劑,其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料40-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為氨甲喋呤與選自鉑類化合物、拓?fù)涿敢种苿┖突蛩泥侯惢衔锏陌奔奏┻试鲂┑慕M合; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合; 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種含氨甲喋呤的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為氨甲喋呤與選自鉑類化合物、拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的氨甲喋呤增效劑的組合;緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD與葵二酸共聚物之一或其組合;助懸劑選自羧甲基纖維素鈉等;用于將抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的緩釋顆;蛭⑶驊腋,從而制成緩釋注射劑。腫瘤注射該緩釋注射劑不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng),同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強(qiáng)化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國際公布  
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