| 公開(公告)號 | CN1850046A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610200505.8 |
| 申請日期 | 2006.06.01 |
| 專利名稱 | 一種含β-內酰胺酶抑制劑的緩釋制劑及其應用 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/43(2006.01)I;A61K31/431(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孫憲君 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含β-內酰胺酶抑制劑的緩釋制劑及其應用，其特征在于該緩釋劑為局部應用的抗生素緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗生素 1-70％ 緩釋輔料 30-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗生素為β-內酰胺酶抑制劑和青霉素類抗生素的組合； 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1～0.8，選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠；或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含β-內酰胺酶抑制劑的緩釋制劑及其應用為局部應用的抗生素緩釋注射劑或緩釋植入劑，注射劑由緩釋微球和溶媒組成，緩釋微球含緩釋輔料和抗菌有效量的β-內酰胺酶抑制劑和青霉素類抗生素，溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒，黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)；緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、聚乳酸共聚物、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等；緩釋植入劑由緩釋微球或經(jīng)熔融等方法制備。該劑在局部放置或注射能將藥物于病灶處緩慢釋藥10天左右，在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時明顯降低其全身毒性。對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染，特別是局部病灶如慢性骨髓炎、重癥褥瘡和各種膿腫等具有顯著獨特的治療效果。 |
| 國際公布 |
