| 公開(公告)號 | CN1863528A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480029560.4 |
| 申請日期 | 2004.10.08 |
| 專利名稱 | 作為抗病毒劑的吲哚和吖吲哚 |
| 主分類號 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/14(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.10 GB 0323845.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | P.安杰萊蒂分子生物學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿沃利奧;S·哈珀;F·納耶斯;B·帕茨尼;M·勞利 |
| 地址 | 意大利波梅齊亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-08 PCT/GB2004/004306 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;劉 玥 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中： Ar是含有至少一個(gè)芳族環(huán)的部分，且具備5、6、9或10個(gè)環(huán)原子，其中0至3個(gè)可以是N、O或S雜原子，其中最多1個(gè)將是O或S；該部分可以任選地被基團(tuán)Q1、Q2或Q3取代，其中 Q1是羥基、氟、氯、溴或碘原子，或者C1-6烷基、被不多于5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被不多于5個(gè)氟原子取代的C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、(CH2)0-3N(C1-4烷基)2、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4個(gè)碳原子，任選地被不多于5個(gè)氟原子取代；或者是-SO2(C1-6烷基)， Q2是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q3是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； Ar1是含有至少一個(gè)芳族環(huán)的部分，且具備5、6、9或10個(gè)環(huán)原子，其中0至3個(gè)可以是N、O或S雜原子，其中最多1個(gè)將是O或S；該部分可以任選地被基團(tuán)Q4、Q5或Q6取代，其中 Q4是羥基、氟、氯、溴或碘原子，或者C1-6烷基、被不多于5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、被不多于5個(gè)氟原子取代的C1-6烷氧基、C2-6烯基或炔基、硝基、氰基、腈、羧基、酯化羧基，其中酯化部分具有最多4個(gè)碳原子，任選地被不多于5個(gè)氟原子取代， Q5是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q6是氟、氯、溴或碘原子，或者甲基、甲氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基； X1是N或CRa；X2是N或CR1；X3是N或CR2；X4是N或CRb；其條件是X2和X3至少有一個(gè)不是N；其中Ra和Rb獨(dú)立地選自氫、氟或氯或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、任選被最多6個(gè)氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基和/或羥基； n是0、1、2、3、4、5或6； p+q是0或1； A1是C1-6烷基、C2-6烯基、或被C1-4烷氧基或最多5個(gè)氟原子取代的C1-6烷基或C2-6烯基，或者3至8個(gè)環(huán)原子的非芳族環(huán)，它可以含有雙鍵，且可以含有O、S、SO、SO2或NH部分，并且可以任選地被一個(gè)或兩個(gè)最多2個(gè)碳原子的烷基或者被1至8個(gè)氟原子取代； R1和R2之一是Het，或者是氫、氟、氯或溴原子，或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、被最多5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基、腈、羧基、C1-4烷氧羰基、被羧基或C1-4烷氧羰基取代的C1-4烷基或C2-4烯基、或者NR3R4、SO2NR3R4或CONR3R4基團(tuán)，其中R3是氫、C1-4烷基、SO2R5或COR5，R4是氫、羥基或C1-4烷基，或者R3和R4是連接構(gòu)成5或6元環(huán)的亞烷基，且R5是任選被最多5個(gè)氟原子取代的C1-4烷基； Het是5或6元芳族環(huán)，其中1、2、3或4個(gè)環(huán)原子可以選自N、O、S，其中最多1個(gè)是O或S，該環(huán)可以被1或2個(gè)選自C1-4烷基或羥基的基團(tuán)或其互變體取代，或者是2-羥基-環(huán)丁烯-3，4-二酮； R1和R2的另一個(gè)是氫、氟或氯原子，或者C1-4烷基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、被最多6個(gè)氟原子取代的C1-4烷基或烷氧基和任選的羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的吲哚和吖吲哚，其中X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、Ar、n、p和q是如本文所定義的，及其藥學(xué)上可接受的鹽，可用于預(yù)防和治療丙型肝炎病毒感染。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/034941 英 |
