| 公開(公告)號 | CN1870987A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480031269.0 |
| 申請日期 | 2004.11.03 |
| 專利名稱 | 制備紫杉醇亞微米顆粒的方法 |
| 主分類號 | A61K31/337(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/337(2006.01)I;A61K9/133(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.7 US 10/703,395 |
| 申請(專利權(quán))人 | 巴克斯特國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬赫什·紹巴伊;簡·韋林;巴雷特·E·拉比諾 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-03 PCT/US2004/036604 |
| 進入國家日期 | 2006.04.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 紫杉醇或其衍生化合物亞微米顆粒的藥物組合物的制備方法，其中紫杉醇或其衍生化合物在水可混第一溶劑中的溶解性大于含水第二溶劑中的溶解性，所述方法包括下列步驟： (i)向水可混第一溶劑或第二溶劑或水可混第一溶劑和第二溶劑兩者中混入含有結(jié)合了水溶性或親水性聚合物的磷脂的第一表面改性劑； (ii)將紫杉醇或其衍生化合物溶解在水可混第一溶劑以形成溶液， (iii)將該溶液與第二溶劑混合以定義顆粒的前懸液；以及 (iv)均化前懸液以形成平均有效粒徑小于約1000nm的小顆粒的懸液。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及形成抗腫瘤劑亞微米顆粒，所述抗腫瘤劑特別是紫杉醇或其衍生化合物，方法是在水性介質(zhì)中沉淀抗腫瘤劑以形成前懸液，然后進行均化。含有結(jié)合到水溶性或親水性聚合物例如PEG的磷脂的表面活性劑被用作該顆粒包衣。產(chǎn)生的顆粒通常平均粒徑小于約1000nm并且不快速溶解。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/046671 英 |
