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2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶衍生物及其合成方法與應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中山大學/宋化燦;黃計軍;萬一千;張淑華;王子厚
公開(公告)號 CN1887871A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200610036641.8  
申請日期 2006.07.21  
專利名稱 2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶衍生物及其合成方法與應用  
主分類號 C07D213/85(2006.01)I  
分類號 C07D213/85(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中山大學  
發(fā)明(設計)人 宋化燦;黃計軍;萬一千;張淑華;王子厚  
地址 510275廣東省廣州市新港西路135號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 廣州粵高專利代理有限公司  
代理人 陳 衛(wèi)  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項 2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶衍生物,其結(jié)構(gòu)如式(I) 其中R1代表芳環(huán)上3,4,5位的取代基,或代表芳環(huán)上的二取代或多取代基,可以是CH3O、CH3、H或鹵素;R2代表芳環(huán)上4位上的取代基,可以是CH3O、CH3、H或鹵素。  
摘要 本發(fā)明涉及一類藥物化合物,公開了2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶衍生物及其合成方法與應用。其結(jié)構(gòu)如式(I),其中R1代表芳環(huán)上3,4,5位的取代基,或代表芳環(huán)上的二取代或多取代基,可以是CH3O、CH3、H或鹵素;R2代表芳環(huán)上4位上的取代基,可以是CH3O、CH3、H或鹵素。本發(fā)明以芳香胺、芳香醛和丙二腈為原料,以乙醇為溶劑,以哌啶和路易斯酸為催化劑,合成了2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶。該合成方法操作簡便,易于分離,產(chǎn)率高,對環(huán)境友好,有利于產(chǎn)業(yè)化。所合成的2,6-二氨基-3,5-二腈基-4-芳基吡啶衍生物的具有抗幽門螺旋桿菌活性,可以用于制備抗幽門螺旋桿菌藥物。  
國際公布  
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