公開(公告)號
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CN1914169A
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公開(公告)日
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2007.02.14
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申請(專利)號
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CN200580003263.7
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申請日期
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2005.01.25
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專利名稱
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作為環(huán)氧合酶-2抑制劑的二芳基-2-(5H)-呋喃酮的氧化氮釋放前藥
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主分類號
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C07C317/46(2006.01)I
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分類號
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C07C317/46(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.27 US 60/539,666
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申請(專利權(quán))人
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默克弗羅斯特公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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C·迪弗雷納;C·貝特萊特;李連海;D·瓜;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;王召印;C·F·斯圖里諾
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地址
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加拿大魁北克省
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頒證日
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國際申請
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2005-01-25 PCT/CA2005/000083
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進(jìn)入國家日期
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2006.07.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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韋欣華;李炳愛
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物,或其藥學(xué)可接受鹽: 其中: n是1-6的整數(shù); X是-O-或-CH2-; R1選自: (a)S(O)2CH3和 (b)S(O)2NH2; R2和R3各自獨(dú)立地選自: (a)氫, (b)鹵素, (c)C1-6烷氧基, (d)C1-6烷硫基, (e)CN, (f)CF3, (g)C1-6烷基,和 (h)N3; R4選自 (a)氫, (b)-C1-4烷基,任選被1-3個獨(dú)立選自鹵素和R5的取代基取代,和 (c)R5; 各R5獨(dú)立選自:苯基、萘基、或5-或6-元芳族雜環(huán),各自任選被1-3個鹵素基團(tuán)取代。
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摘要
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本發(fā)明包含式I的新型化合物,其是適用于治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的二芳基-2-(5H)-呋喃酮的氧化氮釋放前藥。本發(fā)明還包含某種治療環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病的藥學(xué)組合物和方法,包括使用式I的化合物。以上化合物可用作與低劑量阿司匹林的聯(lián)合療法,以治療慢性的環(huán)氧合酶-2介導(dǎo)的疾病或狀況,同時還減少了血栓形成的心血管事件。
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國際公布
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2005-08-04 WO2005/070883 英
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