公開(公告)號
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CN1927176A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200610200998.5
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申請日期
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2006.10.16
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專利名稱
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一種含四唑紫羅蘭和細胞毒藥物的抗癌緩釋劑
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主分類號
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號
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A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設計)人
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孔慶忠;孫 娟;孔慶新
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地址
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250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權項
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一種含四唑紫羅蘭和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為四唑紫羅蘭和細胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。
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摘要
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一種含四唑紫羅蘭和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃樗倪蜃狭_蘭和細胞毒藥物;細胞毒藥物選自抗紫杉烷、烷化劑、拓撲酶抑制劑和/植物生物堿等;緩釋輔料為聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,在降低藥物的全身反應的同時還能選擇性地提高并維持局部濃度達約30-50天左右,因此,除單獨應用于腫瘤治療,還可增強化療和/或放療等非手術療法的抑瘤效果。
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國際公布
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