| 公開(公告)號 | CN1930135A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007098.2 |
| 申請日期 | 2005.02.25 |
| 專利名稱 | 作為P2X3和P2X2/3拮抗劑的二氨基嘧啶 |
| 主分類號 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/48(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 US 60/550,499 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·S·卡特;M·P·狄龍;R·C·海利;C·J·J·林;D·W·帕里什;C·A·布洛卡;A·加韓吉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-25 PCT/EP2005/002020 |
| 進入國家日期 | 2006.09.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 或其藥學上可接受的鹽， 其中： X是-CH2-；-O-；-CHOH-；-S(O)n-；或者-NRc-，其中n是0至2，Rc是氫或烷基； Y是氫；或者-NRdRe，其中Rd和Re之一是氫，另一個是氫；烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基烷基；鹵代烷基；鹵代烷氧基；羥基烷基；烷氧基烷基；乙�；煌榛酋；煌榛酋；榛话被驶趸榛涣u基羰基烷基；羥基烷氧基羰基烷基；芳基；芳烷基；芳基磺酰基；雜芳基；雜芳基烷基；雜芳基磺�；浑s環(huán)基；或者雜環(huán)基烷基； D是可選的氧； R1是烷基；鏈烯基；環(huán)烷基；環(huán)烯基；鹵代基；鹵代烷基；羥基烷基；或者烷氧基； R2、R3、R4和R5各自獨立地是氫；烷基；鏈烯基；氨基；鹵代基；酰氨基；鹵代烷基；烷氧基；羥基；鹵代烷氧基；硝基；氨基；羥基烷基；烷氧基烷基；羥基烷氧基；炔基烷氧基；烷基磺酰基；芳基磺酰基；氰基；芳基；雜芳基；雜環(huán)基；雜環(huán)基烷氧基；芳氧基；雜芳氧基；芳烷氧基；雜芳烷氧基；可選被取代的苯氧基； -(CH2)m-(Z)n-(CO)-Rf或-(CH2)m-(Z)n-SO2-(NRg)n-Rf，其中m和n各自獨立地是0或1，Z是O或NRg，Rf是氫、烷基、羥基、烷氧基、氨基、羥基烷基或烷氧基烷基，每一Rg獨立地是氫或烷基；或者R3和R4可以一起構(gòu)成亞烷二氧基；或者R3和R4與它們所連接的原子一起可以構(gòu)成五或六元環(huán)，該環(huán)可選地包括一個或兩個選自O、S和N的雜原子；或者R2和R3可以一起構(gòu)成亞烷二氧基；或者R2和R3與它們所連接的原子一起可以構(gòu)成五或六元環(huán)，該環(huán)可選地包括一個或兩個選自O、S和N的雜原子； R6是氫；烷基；鹵代基；鹵代烷基；氨基；或者烷氧基；且 R7和R8之一是氫，另一個是氫；烷基；環(huán)烷基；環(huán)烷基烷基；鹵代烷基；鹵代烷氧基；羥基烷基；烷氧基烷基；乙�；�；烷基磺�；�；烷基磺�；榛�；氨基羰基氧基烷基；羥基羰基烷基；羥基烷氧基羰基烷基；芳基；芳烷基；芳基磺酰基；雜芳基；雜芳基烷基；雜芳基磺�；浑s環(huán)基；或者雜環(huán)基烷基； 其條件是當X是-CH2-和R7、R8、Rd和Re是氫時，R1是異丙基、異丙烯基、環(huán)丙基或碘。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于治療由P2X3或P2X2/3受體拮抗劑介導的疾病的化合物和方法，該方法包括對有需要的對象給予有效量的式(I)化合物或者其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或前體藥物，其中D、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095359 英 |
