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2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/M·勃蘭特;G·費(fèi)爾蒂希;H-W·克雷爾;T·馮希爾施霍夫德特;E·福斯
公開(公告)號(hào) CN1646460A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03808511.9  
申請(qǐng)日期 2003.04.16  
專利名稱 2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑類化合物  
主分類號(hào) C07C47/55  
分類號(hào) C07C47/55;C07D403/04;A61K31/505;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.18 EP 02008228.5  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·勃蘭特;G·費(fèi)爾蒂希;H-W·克雷爾;T·馮希爾施霍夫德特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/003969 2003.4.16  
進(jìn)入國家日期 2004.10.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物及其藥用鹽其中X為氫;OR1;SR2;(SO)R2;(SO2)R2;或基團(tuán)A1-Q;A1表示C1-C3-亞烷基;Q為OR1;SR2;SOR2;SO2R2;NR3R4;NHCH2CH2NR3R4或鹵素;R1選自氫;C1-C3-烷基;烯丙基;二甲基膦;谆2,3-環(huán)氧-1-丙基(R)-2,3-二羥基-1-丙基;(S)-2,3-二羥基-1-丙基;1,3-二羥基-2-丙基;3-羥基-2-羥基甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或基團(tuán)A1-Q1;Q1表示C1-C2-烷氧基;氰基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;酰胺;-CO-NR3R4;C1-C6-烷基硫烷基;C1-C6-烷基亞磺;;C1-C6-烷基磺;,且在A1表示1,2-亞乙基-或1,3-亞丙基的情況下,Q1為羥基或NR3R4;R2為C1-C6-烷基;二甲基膦;谆2,3-環(huán)氧-1-丙基;2,3-二羥基-1-丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或A1-Q1;R3,R4獨(dú)立地選自氫;C1-C6-烷基,或一起形成5至7元、飽和或不飽和的環(huán),其任選地被甲基取代,且含有一至兩個(gè)獨(dú)立地選自N或O的雜原子;Y為氫或基團(tuán)A2-R;A2為C1-C5-亞烷基,其可以任選地被C1-C6-烷基;苯基或羥基取代;R表示羥基;直鏈或支鏈C1-C6-烷氧基;氨基;二甲基氨基;二乙基氨基;叔-丁氧基羰基氨基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;三唑基;氰基;哌啶子基;1-吡咯烷基;嗎啉代;4-甲基哌嗪-1-基;O-A1-NR3R4;S-A1-NR3R4;4-羧基苯基;呋喃-3-基;噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基;Z表示獨(dú)立地選自下組的一個(gè)或兩個(gè)取代基:鹵素;羥基;烯丙氧基;甲基;C1-C5-烷氧基;甲氧基甲氧基;(2-甲氧基乙氧基)甲氧基;甲硫基;乙氧基甲氧基;亞甲二氧基;乙炔基;三甲基甲硅烷基乙炔基;和芐氧基,其任選地被鹵素、甲氧基、氰基、硝基、亞甲二氧基、羧基或乙氧基取代。  
摘要 通式(I)化合物是治療癌癥和癌癥相關(guān)疾病有價(jià)值的治療藥。  
國際公布 WO2003/087026 英 2003.10.23  
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