| 公開(公告)號 | CN1917886A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041735.3 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 核心2GlcNAc-T抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/702(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/702(2006.01)I;C07H3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 GB 0329667.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 英國技術(shù)集團(tuán)國際有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·奇伯 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/GB2004/005398 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療與核心2GlcNAc-T酶活性提高有關(guān)的病癥的方法，所述方法包括給予有需要的患者有效量的式I化合物或其藥物可接受鹽、酯或互變異構(gòu)體形式或衍生物： 其中R1是-OH、C1-6烷氧基、-NR8R9或式IIa單糖： R2是-OH、C1-6烷氧基或式IIb單糖： R3是-OH、C1-6烷氧基或式IIc單糖： R4是C1-6烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R5是C1-6烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R6是C1-6烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R7是C2-6烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R8是H、C1-6烷基或C1-6�；� R9是H、C1-6烷基或C1-6�；�； Z是甾族基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及已知的和新型的化合物作為UDP-GlcNAc：Galβ1,3GalNAc-R(GlcNAc→GalNAc)β1,6-N-乙酰葡糖胺轉(zhuǎn)移酶(核心2β1,6 N-乙酰氨基轉(zhuǎn)移酶，核心2GlcNAc-T-EC 2.4.1.102)抑制劑的用途。這種抑制劑可應(yīng)用于治療由核心2GlcNAc-T活性提高引起的疾病，具體地說有炎性疾病、動脈粥樣硬化、糖尿病性心肌病、癌癥(包括癌癥轉(zhuǎn)移的治療和預(yù)防)或糖尿病性視網(wǎng)膜病。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/060977 英 |
