| 公開(公告)號(hào) | CN1649875A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809493.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.09 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的2-硫雜-二苯并薁及用于其制備的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04 |
| 分類號(hào) | C07D495/04;A61K31/38 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.10 HR P20020305A |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·奧茲米克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/HR2003/000016 2003.4.9 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的化合物及其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物：其特征在于X可以是CH2或者雜原子如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護(hù)基；Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基，并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷�；被�、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4-烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺�；1-C4烷基磺�；�、亞磺酰基、C1-C4烷基亞磺�；�、羧基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基；R1可以是氫、鹵素、任選取代的C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、任選取代的芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7鏈烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、氨基、N-(C1-C7烷基)氨基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7鏈烯基，氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；�、芳�；�、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、任選取代的C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7-烷基)氨基甲�；，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；�、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺�；�、C1-C7烷基磺�；喕酋；�、C1-C7烷基亞磺�；�、硝基或式II的取代基：其中R3和R4同時(shí)或可以彼此獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基、芳基或與N一起意指任選取代的雜環(huán)或雜芳基；m和n代表0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨(dú)立地代表氧、硫或基團(tuán)：其中取代基y1和y2可以彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、任選取代的C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；⒘虼�、C1-C4烷硫基、磺�；1-C4烷基磺�；�、亞磺�；�、C1-C4烷基亞磺�；�、氰基、硝基或者一起形成羰基或亞氨基；R2可以為氫、羧基或烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及2-硫雜-二苯并薁類化合物，它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物，它們的制備方法和中間體以及它們的抗炎效果，特別是它們的腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的產(chǎn)生抑制作用和白介素-1(IL-1)的產(chǎn)生抑制作用以及鎮(zhèn)痛作用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/084962 英 2003.10.16 |
