| 公開(公告)號 | CN1938310A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580010462.0 |
| 申請日期 | 2005.01.19 |
| 專利名稱 | 咪唑[1,2-C]嘧啶基乙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.31 EP 04002144.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾克提麥斯醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 連泰威;吉野隆佚;武川由紀(jì);新谷拓哉;杉本宏美;凱文·B·培根;克勞斯·俄拜斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-19 PCT/EP2005/000475 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 盧素華;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸衍生物，其互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體，或其鹽： 式中： R1代表 式中： n代表0-6的整數(shù)， Q1代表-NH-、-N(C1-6烷基)-、或-O-， Y代表氫、任選地被C1-6烷基取代的C3-8環(huán)烷基、與苯稠合的C3-8環(huán)烷基、芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基在可取代位置任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基選自氰，鹵素，硝基，胍基，吡咯基，磺酰胺基，C1-6烷基氨基磺酰基，二(C1-6烷基)氨基磺�；�，苯氧基，苯基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷�；珻1-6烷�；被�，氨基甲�；�，C1-6烷基氨基甲�；�，二-(C1-6烷基)氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，任選地被單-、二-、或三-鹵素取代的C1-6烷基，任選地被單-、二-、或三-鹵素取代的C1-6烷氧基，和任選地被單-、二-、或三-鹵素取代的C1-6烷硫基， 或與1，3-二氧戊環(huán)稠合的芳基； R2代表氫或C1-6烷基； R3代表氫，鹵素，任選地被單-、二-、或三-鹵素取代的C1-6烷基，任選地被單-、二-、或三-鹵素取代的C1-6烷氧基， 式中： R3a和R3b獨(dú)立的代表C3-8環(huán)烷基，或任選地被羧基、C3-8環(huán)烷基、氨基甲�；1-6烷基氨基甲�；�、芳基取代的C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲�；�、二(C1-6烷基)-氨基甲�；3-8環(huán)烷基氨基甲�；3-8雜環(huán)羰基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基， 式中： q是1到3的整數(shù)； R3c代表氫、羥基、羧基、或任選地被羥基、羧基取代的C1-6 烷基、或(苯基取代的C1-6烷基)-氨基甲�；�；和 Xa代表-O-、-S-或-N(R3d)-， 其中，R3d代表氫或C1-6烷基；和 R4代表氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及能夠用作藥物制劑活性成分的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸衍生物和其鹽。本發(fā)明的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸生物有極好的CRTH2(G蛋白偶聯(lián)的化學(xué)趨化劑受體，在Th2細(xì)胞上表達(dá))拮抗活性，能用于預(yù)防和治療與CRTH2活性相關(guān)的疾病，特別是治療過敏性病，如哮喘、過敏性鼻炎、遺傳性過敏皮炎、和過敏性結(jié)膜炎；嗜酸性粒細(xì)胞相關(guān)的疾病，如Churg-Strauss綜合癥和竇炎；嗜堿性粒細(xì)胞相關(guān)的疾病，如人和其它哺乳動物的嗜堿性白血病、慢性風(fēng)疹和嗜堿性白細(xì)胞增多；和以T淋巴細(xì)胞和大量白細(xì)胞滲出為特征的炎癥疾病如牛皮癬、濕疹、炎癥性的腸疾病、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩氏病、CPOD(滿性障礙性的肺病)和關(guān)節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/073234 英 |
