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吡咯并喹啉和哌啶并喹啉衍生物及其制備,含有它們的組合物以及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/胡允金;米洛斯勞·托馬斯?jié)伤够?克里斯托弗·沃波爾
公開(公告)號 CN1946721A  
公開(公告)日 2007.04.11  
申請(專利)號 CN200580012300.0  
申請日期 2005.02.02  
專利名稱 吡咯并喹啉和哌啶并喹啉衍生物及其制備,含有它們的組合物以及其用途  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.10 SE 0400285-3  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 胡允金;米洛斯勞·托馬斯?jié)伤够?克里斯托弗·沃波爾  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-02-02 PCT/SE2005/000125  
進(jìn)入國家日期 2006.10.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物、其藥學(xué)可接受的鹽、非對映體、對映體或其混合物: 其中 n為1或2; R1選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、-CH2-R8、-C(=O)-NH-R7、-C(=S)-NH-R7、-C(=O)-O-R7、-S(=O)2-R6和-C(=O)-R5,其中R5、R6、R7和R8獨(dú)立選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基,其中用于定義R1、R5、R6、R7或R8的所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(=O)-R、-C(=O)-OR、-C(=O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代,或被-O-CH2-O-二取代以形成稠環(huán); R2選自-H和C1-6烷基; R3和R4獨(dú)立地選自-H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基和C3-6雜芳基-C1-4烷基,其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4烷基、C3-6雜環(huán)烷基、C3-6雜環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6雜芳基,和C3-6雜芳基-C1-4烷基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(=O)-OR、-C(=O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代;或式I中R3和R4與它們連接的氮一起形成雜環(huán),其中所述雜環(huán)任選地被選自芐基、-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(=O)-OR、-C(=O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代; Ar選自C6-10芳基和C3-6雜芳基,其中所述C6-10芳基和C3-6雜芳基任選地被選自-OH、-CHO、-NH2、-NHR、-NR2、C1-6烷基、-C(=O)-OR、-C(=O)-NHR、-SR、-SH、鹵代的C1-6烷基、-CN、-NO2、C1-6烷氧基和鹵素中的一個或多個基團(tuán)取代;和 R為C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明制備了以下通式的化合物,其中n、R1、R2、R3、R4和Ar如說明書所定義,及其鹽、對映體和包含該化合物的藥物組合物。它們可用于治療,特別是用于治療疼痛。  
國際公布 2005-08-18 WO2005/075476 英  
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