| 公開(公告)號 | CN1313470C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200410016222.9 |
| 申請日期 | 2004.02.11 |
| 專利名稱 | N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素的制備方法 |
| 主分類號 | C07D498/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/08(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海新先鋒藥業(yè)有限公司;上海醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳建文;李建文;黃君勤 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王 巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I結(jié)構(gòu)的N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素的制備方法，該方法包括下列步驟： (1)式II力福霉素衍生物溶解在有機(jī)溶劑中，與叔丁胺或三乙胺在濃硫酸與氧化劑存在下，于20℃到各溶劑沸點(diǎn)范圍內(nèi)，反應(yīng)1小時(shí)-30天，制得III，再與抗壞血酸或亞硫酸氫鈉還原反應(yīng)，制得關(guān)鍵中間體IV； (2)式IV與N-甲基苯并噻唑腙縮合，制得式IN-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素粗品； (3)N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇或四氫呋喃后析出結(jié)晶為純化的式I化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種式1結(jié)構(gòu)的N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素化合物的制備方法。該化合物具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、作用維持時(shí)間長的特點(diǎn)，對結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、金黃色葡萄球菌、革蘭氏陽性菌及某些革蘭氏陰性菌有抑菌或殺菌作用，對利福類以外的抗結(jié)核物耐藥的結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)作用。 |
| 國際公布 |
