| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1980909A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011916.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.04 |
| 專利名稱 | 作為激酶抑制劑的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D277/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.6 US 60/542,490;2004.11.4 US 60/624,937 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳邦池;羅伯托·德羅吉尼;瓊·萊朱尼斯;約翰·D·迪馬科;邁克爾·蓋爾拉;拉馬克里什南·奇丹巴拉姆 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-04 PCT/US2005/003728 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 巫肖南;封新琴 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備具有式(I)的化合物的方法， 其中L、Ar、R2、R3、R4、R5和m如下面所定義，所述方法包括使具有式(II)的化合物 其中Q是基團(tuán)-O-P*，其中P*這樣選擇，以致當(dāng)與P*連接的氧原子一起考慮時(shí)，Q是離去基團(tuán)，并且Ar、L、R2、R3和m如下面所定義， 與鹵化劑反應(yīng)，接著與具有式(III)的硫脲化合物反應(yīng)， 其中，R4和R5如下面所定義， 得到式(I)的化合物， 其中， Ar在式(I)和(II)中是相同的，并且是芳基或雜芳基； L在式(I)和(II)中是相同的，并且是任選取代的亞烷基； R2在式(I)和(II)中是相同的，并且選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； R3在式(I)和(II)中是相同的，并且選自氫、鹵素、氰基、鹵代烷基、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基； R4(i)在每個(gè)式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)獨(dú)立地選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，或者，R4與R5一起形成雜芳基或雜環(huán)基； R5(i)在每個(gè)式(I)和(III)中是相同的，并且(ii)獨(dú)立地選自氫、烷基、取代烷基、鏈烯基、取代鏈烯基、炔基、取代炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基，或者，R5與R4一起形成雜芳基或雜環(huán)基；以及 m是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備具有式(I)的化合物及其結(jié)晶形式的方法，其中Ar是芳基或雜芳基，L是任選的亞烷基連接基，以及R2、R3、R4和R5如本說(shuō)明書(shū)中定義，其中所述的化合物用作激酶抑制劑，特別是用作蛋白酪氨酸激酶和p38激酶的抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077945 英 |
