網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:冬凌草乙素來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

冬凌草乙素

  
化學(xué)名
Kaur-16-en-15-one,7,20:14,20-diepoxy-1,6,7-trihydroxy-,(1α,6β,7α,14S,20S)-
藥物名稱
Rubescensine B
異名(中)
異名(英)
Ponicidin
分子量
362.17
理化性質(zhì)
無(wú)色針狀結(jié)晶(甲醇),熔點(diǎn)238~241°,[α]23/D-107°(C=0.12,吡啶)。UV λEtOHmax nm(logε):230(3.71)。IR λKBrmax cm\-1:3350(OH),1730(>C-O),1640,1080,1070,1060,850(>C-CH2)。MSm/e:362,117(M+)。NMR(C5D5N)δ:6.21和5.31(各1H,寬單峰,C17-H2),5.94(1H,寬單峰,C20-H),506(1H,二重峰,J=6,C14-H),2.24(1H,寬單峰,C6-H),3.82(1H,三重峰,J=8,C1-H),3.24~3.1(1H,復(fù)峰,C13-H),1.60(1H,寬單峰,C5-H),1.09和0.95(各3H,單峰,C4-(CH3)2)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗腫瘤作用
冬凌草乙素對(duì)人體肝癌細(xì)胞株BEL-7401及人體食管癌109細(xì)胞株50%抑制濃度(IC50)均為4mg/ml。冬凌草乙素不僅可使BEL-7401細(xì)胞生長(zhǎng)密度減低,細(xì)胞出現(xiàn)空泡,細(xì)胞變得細(xì)長(zhǎng),分裂指數(shù)降低,核內(nèi)染色質(zhì)凝成小塊并使核固縮或裂解,而且可抑制細(xì)胞的再繁殖能力;低濃度時(shí),對(duì)3H-胸腺嘧啶核等(3H-TdR)摻入DNA的影響不明顯,高濃度時(shí)(8mg/ml)可明顯抑制3H-TdR摻入BEL-7401細(xì)胞的DNA中,說明高濃度時(shí),乙素可抑制DNA的合成。
冬凌草乙素10或20毫克1/公斤腹腔注射時(shí),對(duì)艾氏腹水癌、肝癌、肉瘤S180及L腹水型癌均有明顯抗腫瘤作用,使部分動(dòng)物長(zhǎng)期存活,平均存活期延長(zhǎng)100%~200%之間;同劑量對(duì)肝癌及網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤實(shí)體型亦有一定療效;乙素對(duì)L615白血病亦有一定延長(zhǎng)存活期的作用;它對(duì)小鼠艾氏腹水癌及肉瘤37實(shí)體型則無(wú)明顯抗腫瘤作用。
2.對(duì)免疫系統(tǒng)的影響
冬凌草乙素于10及20mg/kg時(shí),均可 輕度興奮溶血素形成,使最大溶血稀釋度由對(duì)照組的1:256升高到1:512。又以CFW與615小鼠雜交第一代(F1)乳鼠進(jìn)行移植抗宿主反應(yīng)(graft versus Host Reaction)作為檢測(cè)細(xì)胞免疫功能的指標(biāo)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)冬凌草乙素在幾次實(shí)驗(yàn)中均可見到脾指數(shù)升高,提示對(duì)細(xì)胞免疫有一定興奮作用。此點(diǎn)與冬凌草甲素不同。
3.體內(nèi)過程
給小鼠經(jīng)口灌胃(ig)或尾靜脈注射(iv)[3H]冬凌草乙素后,很快被吸收并廣泛分布到各組織中。其中以肺、膽囊和肝臟中放射性為最高;其次為腸、胃、胰腺等,肌肉、胸腺和骨中含量最少。Iv
[3H]冬凌草乙素3.7×107Bq  (1.23mg)/kg 24h放射性自糞和尿中排泄占總注入量的58.3%。血中放射性一時(shí)間曲線表明藥代動(dòng)力學(xué)模型似符合二室開放模型。其各時(shí)相半衰期分別為T1/2α=17.9min,T1/2β=12.7h,其它動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別為K12=1.38hˉ,K21=0.84hˉ,K10=0.15,Vc=1.4L/kg,Vd=3.9L/kg;ig冬凌草乙素3.7×10 7Bq(1.23mg)/kg,很快被吸收,其動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別為T1/2Ka=17.0min,T1/2Ke=11.3h,Ka=2.48h -1,以ig和iv冬凌草乙素中放射性一時(shí)間曲線下面積計(jì)算生物利用度(F)為65%。
毒性
冬凌草乙素腹腔注射對(duì)小鼠的LD50 為4.51±6.7mg/kg;大鼠每日腹腔注射10及20mg/kg,連續(xù)用10d,對(duì)動(dòng)物骨髓、肝、腎功能無(wú)明顯影響。組織學(xué)檢查肝、腎有輕度瘀血外,其它臟器均未見異常。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
來源
唇形科植物冬凌草(冰凌草) Rabdosia rubescens(Hemsl.)Hara 延命草 Isodon japonica Hara 葉。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C20H26O6
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮уΔ鍐ㄥ灊閹兼番鍨婚埢鏃傗偓骞垮劚椤︿即鎮¢崘顏呭枑婵犲﹤鐗嗙粈鍫熸叏濡じ鍚柣顓烆樀閺岀喖鎮滃鍡樼暦闂佸搫鎳忛幃鍌炲蓟閵娾晜鍋嗛柛灞剧☉椤忥拷 闂傚倸鍊搁崐鐑芥嚄閸洏鈧焦绻濋崟顓狀槱婵炴潙鍚嬪ḿ娆戝閸ф鈷戞い鎺嗗亾缂佸顕划濠氬冀椤撶喓鍘搁梺鎼炲劘閸庨亶鎮橀埡鍐<闁绘瑦鐟ュú锕傛偂閸愵喗鐓忓璺虹墕閸旀氨绱掗悪娆忓娴滄粓鏌熼幏灞界厫閻庢熬鎷� 闂傚倸鍊搁崐鐑芥嚄閸洏鈧焦绻濋崟顓狀槱婵炴潙鍚嬪ḿ娆戝閸ф鈷戞い鎺嗗亾缂佸顕划濠氬冀椤撶喓鍘搁梺鎼炲劘閸庨亶鎮橀埡鍐<妞ゆ劑鍨绘晥闂佸搫鏈惄顖炪€侀弴銏℃櫜闁糕剝鐟Σ浼存⒒娴g懓顕滈柛鎰煼楠炲繘鏁撻敓锟� 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮уΔ鍐煓闁瑰濮甸浠嬫煟閹邦剛浠涢柛鐘冲姍閻擃偊宕堕妸锔绢槶缂備讲鍋撻柛鏇ㄥ灡閻撱儵鏌i弴鐐测偓鍦偓姘炬嫹 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮у⿰鍫濈;婵炴垶姘ㄧ亸鐢碘偓骞垮劚椤︿即鎮¢弴鐔翠簻闁规澘澧庣粙鑽ょ磼閳ь剟宕橀鐣屽弳濠电偞鍨煎▍鏇犫偓姘炬嫹 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓楠炲鏁撻悩鎻掔€梻鍌氱墛閸忔艾鈽夊Ο宄扮墯闂佸壊鍋呯换鍕礉閿曗偓椤啴濡堕崱妤€娼戦梺绋款儐閹瑰洭寮诲☉銏″亜缂佸绨遍弸娆撴⒑鐠団€崇仧缂佽埖宀稿顐﹀箻缂佹ɑ娅㈤梺璺ㄥ櫐閹凤拷 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮уΔ鍛闁煎鍊栭~鏇㈡煥濠靛棙顥欑紒璇叉閵囧嫰寮介妸褏鐣哄銈呯箳婵炩偓闁哄苯绉烽¨渚€鏌涢幘鍗炲妤犵偛绻橀弫鎾绘晸閿燂拷 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮у⿰鍫濈;婵炴垯鍨虹€氬懘鏌i弬鍨倯闁绘挸绻愰…璺ㄦ崉閾忕懓顣洪梺鍛婃⒐瀹€鎼佸蓟閿濆棙鍎熸い鏍ㄧ☉椤忥拷 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓楠炲鏁撻悩鍐叉疄婵°倧绲介崯顖炲磻鐎n亖鏀介柣妯哄级婢跺嫰鏌涚€n亶鍎旈柡宀€鍠栧鑽も偓闈涘濡差噣姊洪崨濠傚闁稿鎹囧缁樻媴鐟欏嫬浠╅梺绋垮缁挸鐣峰鈧崺锟犲礃閵婎煈鍞� 闂傚倸鍊峰ù鍥х暦閸偅鍙忛柡澶嬪殮濞差亝鏅查柛婊€鐒︾€靛矂姊洪崷顓炲妺妞ゃ劌鎳愮划鍫熷緞閹邦厾鍘介梺鍝勫暙閻楀﹥绂嶉妶鍥╃<闁规彃顑囩粔顕€鏌$仦鍓ф创闁糕晛瀚板畷姗€鎮欓鍌涙缂傚倸鍊峰ù鍥敋濠婂牆绠柨鐕傛嫹 闂傚倸鍊搁崐椋庣矆娓氣偓瀹曘儳鈧綆浜堕悢鍡樻叏濡炶浜鹃悗瑙勬处閸ㄥ爼鐛惔銊﹀殟闁靛鍎辨晶鐐繆閻愵亜鈧牠鎮уΔ鍛闁煎鍊栭~鏇㈡煥濠靛棙顥欑紒璇叉閵囧嫰寮介妸褏鐣哄銈呯箳婵敻骞堥妸銉建闁割偆鍠庨锟� 缂傚倸鍊搁崐鎼佸磹閹间礁纾归柟闂寸閻ゎ喗銇勯弽顐粶闁搞劌鍊块弻娑㈡晜鐠囨彃绠归梺鎼炲妽缁诲牓寮诲☉銏犵闁肩⒈鍓欐俊浠嬫煟鎼淬垻顣茬€光偓閹间礁钃熸繛鎴欏灩缁犵粯淇婇悙棰濆殭濞存粓绠栧娲传閸曨厾鍔归梺鐟板殩閹凤拷
    闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧妤冨垝鎼淬垻鈻旂€广儱顦伴悡鍐喐濠婂牆绀堟慨妯夸含閻鏌熼悜姗嗘畷闁哄懏鎮傞弻銊╂偆閸屾稑顏� 闂傚倸鍊烽懗鍫曘€佹繝鍕濞村吋娼欑壕鍧楁⒑椤掆偓缁夊绮婚弽顓熺厸闁搞儯鍎遍悘鈺冪磼閻欐瑥娲﹂悡鍐煏婢跺牆鍔氱紒鐙欏嫨浜滈柟鎷屽煐鐎氾拷 闂傚倸鍊烽懗鍫曘€佹繝鍕濞村吋娼欑壕鍧楁⒑椤掆偓缁夊绮婚弽顓熺厸闁搞儯鍎遍悘鈺冪磼椤愩垻效闁哄本鐩、鏇㈡晲閸℃瑯妲伴梻浣瑰閸愬骞忛敓锟� 闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧妤冪矙閹寸姵顐介柣鎰仛閸犳劙鐓崶銊︾缂佲偓閸曨垱鐓ラ柣鏇炲€圭€氾拷 闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧婊堝磻濞戞氨灏电€广儱顦伴悡鏇熴亜閹板墎绋荤紒鈧崘顔界叆婵炴垼娅曠€氾拷 闂傚倸鍊风粈渚€骞夐敓鐘插瀭闂傚牊鍏氬☉妯峰牚闁割偅绻勯崝锕€顪冮妶鍡楀潑闁稿鎹囬弻娑㈡偄缁嬪簱鏋欓梺璇″灟缁舵岸寮幘缁樻櫢闁跨噦鎷� 闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧妤呭礃閼姐倖顫曢柨婵嗘缁诲棙銇勯弽銊х畺妞ゅ繒濞€閺屽秷顧侀柛鎾卞姂楠炲繘鏁撻敓锟� 闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧婊堝磻濞戙垺瀚呴柣鏂垮悑閻撳繐顭跨捄铏瑰闁告梹宀搁弻锝嗘償椤栨稑顏� 闂傚倸鍊风粈渚€骞夐敓鐘冲殞濡わ絽鍟崑瀣攽閻樺弶澶勯柛瀣儔閺岀喖姊荤€靛壊妲梺鍛婂姀閸嬫捇姊绘担瑙勫仩闁稿孩绮撳畷姗€鍩¢崘銊唹 闂傚倷娴囧畷鍨叏閺夋嚚娲晲閸滀焦瀵岄梺鍦劋椤ㄥ懐绮堟径鎰厽闁哄啫鐗婃禍銈囩磼閹插绉柡灞剧洴閸╁嫰宕橀悙顒傛殽缂傚倷娴囬婊堝箯閿燂拷 闂傚倸鍊风粈渚€宕ョ€n亶鐔嗘慨妞诲亾鐎规洦鍨堕獮搴ㄦ嚍閵夈儱澧炬俊鐐€栭悧妤呭礃閼姐倖顫曢柨婵嗘缁诲棙銇勯弽銊х畺妞ゅ繒濮甸幈銊ヮ潨閸喎顏� 缂傚倸鍊搁崐鎼佸磹閹间礁鐤い鏍仜閸ㄥ倿鏌涢敂璇插箹闁搞劍绻堥弻娑㈠箻閼碱剙濡介柣搴㈢瀹€鎼佸蓟濞戙垹绠绘俊鐐额嚙娴滈箖姊洪崫鍕効闁瑰嚖鎷�
    關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證