羊角拗甙

    1.對(duì)心臟的作用
羊角拗甙具有與毒毛旋花子甙K類(lèi)似的強(qiáng)心作用。
(1)加強(qiáng)心肌收縮力
羊角拗甙能使離體蛙心或在體兔、貓、犬等動(dòng)物的心臟收縮力加強(qiáng),緊張力提高;對(duì)水合氯醛。戊巴比妥納、氰化鈉、二硝基酚等所致心力衰竭有治療作用,不僅可加強(qiáng)其心肌收縮力,而且可使心輸出量增加,靜脈壓下降,但對(duì)碘醋酸所致的心力衰竭則無(wú)效。
(2)減慢心率
心電圖記錄表明,羊角拗甙同毒毛旋花子甙K均有減慢心率的作用,P-R間隔延長(zhǎng),但羊角拗甙維持的時(shí)間不如毒毛旋花子甙K持久。
(3)減慢傳導(dǎo)
早期在離體蛙心和兔心試驗(yàn)中就證明羊角拗甙有房室傳導(dǎo)阻滯作用。麻醉貓靜注羊角拗甙0.2mg/kg后,P-Q間期從用藥前的0.07s延長(zhǎng)至0.12s,說(shuō)明傳導(dǎo)減慢。
(4)對(duì)冠脈及心肌代謝的影響
麻醉貓靜注羊角拗甙0.2mg/kg,早期可見(jiàn)S-T段升高,晚期則下降,提示本品影響了心肌的代謝過(guò)程。此外,大劑量羊角拗甙可使冠脈收縮,因此,對(duì)患有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈疾患病人應(yīng)慎用。
2.對(duì)平滑肌的影響
羊角拗甙在1:2500 000濃度時(shí)對(duì)兔離體子宮呈明顯興奮作用;0.1mg/kg靜注對(duì)兔在體子宮也呈明顯興奮作用;0.068mg/kg靜注對(duì)兔子宮瘺也表現(xiàn)明顯興奮作用;對(duì)離體腸管可增加張力及蠕動(dòng)。
3.鎮(zhèn)靜作用小鼠皮下注射羊角拗甙11.5mg/kg時(shí),50%以上動(dòng)物呈明顯鎮(zhèn)靜,且心率顯著減慢,有劑量達(dá)15.2～20mg/kg時(shí),  100%動(dòng)物均出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,但已有較輕中毒表現(xiàn)。
4.利尿作用
麻醉犬靜注羊角拗甙0.04mg/kg后0.5～lh,尿量為對(duì)照組的1.5～1.8倍,劑量增至0.08mg/kg時(shí),尿量為對(duì)照組的2.3～3.8倍。正常大鼠皮下注射此甙4.99mg/kg后0.5～2h利尿達(dá)高峰,與對(duì)照組相比,尿量增加4.7倍,較1.8mg/kg毒毛旋花子甙的利尿作用略高或相近。
5.體內(nèi)過(guò)程
羊角拗甙口服吸收慢且不規(guī)則,一般給藥后4～5h吸收量達(dá)最多,可達(dá)口服量的44.7%。在體內(nèi)消除破壞較慢,家鴿給藥60min后,羊用拗甙的破壞率為6.3%,而毒毛旋花子甙g為34.1%。羊角拗甙在體內(nèi)的蓄積性較低,對(duì)貓的體內(nèi)試驗(yàn)中,給藥5d后己全部消除,其消除速度為每小時(shí)0.006mg/kg。